Препараты стабилизирующие настроение. Стабилизаторы настроения — основа терапии биполярного расстройства. Восемь эффектов транквилизаторов

Ну кто из нас хотя бы раз в жизни не испытывал резкую и беспричинную смену настроения ? Я думаю, не найдется ни одного такого человека.

Но резкая смена настроения не всегда означает просто тяжелый период в жизни человека, она может быть симптомом очень серьезного заболевания. Давайте разберемся, какие есть причины переменчивого .

Злокачественный нейролептический синдром — что это такое? Узнайте об этом из нашей .

Что означает переменчивое настроение?

Переменчивое настроение или неустойчивое — резкая смена эмоционального состояния человека , часто беспричинная.

Человек в одну минут может быть радостным и улыбающимся, а в другую раздраженным или разъяренным.

Частая смена настроения не очень позитивно влияет на психическое здоровье человека. Такое состояние может мешать ему жить спокойной жизнью , а также его близкому окружению.

Такие перепады иногда не зависят ни от какой ситуации, они очень непредсказуемые. В этот момент эмоции такие сильные, что попросту не поддаются контролю.

Человек склонен к смене настроения, иногда даже резкий и беспричинный перепад может являться нормой. Но постоянные, систематические перемены указывают на патологию.

Симптомы перепадов настроения:

главный симптом — моментальная смена настроения без видимой на то причины;
отсутствие аппетита, неприязнь к любимой еде или наоборот, сильный аппетит, острое чувство голода;
сонливость, становится тяжело уснуть;
постоянная раздражительность и нервозность.

Причины

Зачастую нет никаких причин для резкой смены настроения у людей. Тем не менее это происходит.

Перепады настроения у мужчин :

Одна из самых частых причин смены настроение у мужчин — . В этот период мужчина практически все свое время посвящает заботе о благополучии своей семьи и зачастую у него не остается времени на себя и на отдых.
Постоянная тревога о финансовом положении семьи — как правило, мужчина является главным «добытчиком» в семье, ему хочется, чтобы денег хватало на все, но не всегда это бывает так. Это гложет его, а если ко всему прочему добавляются проблемы на работе, которые в скором времени могут привести к финансовой нестабильности, то у мужчин может появиться частая перемена настроения.
Нет поддержки со стороны любимой женщины — бывает, что женщина не хочет поддерживать мужчину, она постоянно напоминает ему о его неудачах, все время упрекает ему чем-то.
Эмоциональное выгорание — зачастую оно возникает из-за проблем на работе.
Особенно тяжело воспринимается мужчиной, если работа является его смыслом жизни.
Нехватка тестостерона, постоянный недосып, усталость , отсутствие полноценного отдыха, несбалансированное питание — по отдельности или все вместе, но это тоже бьет по здоровью мужчины.
Жизнь в мегаполисе — по статистике, жители больших городов ежедневно подвергаются большому количеству стрессовых ситуаций, это и приводит к тому, что они намного чаще страдают от перепадов настроения, чем те, кто живут в провинции.

Перепады настроения у женщин :

Гормональный дисбаланс — особенно во время менструации, беременности или менопаузы, также при проблемах со щитовидной железой.
Прием противозачаточных таблеток .
Сильное напряжение — моральное или физическое перенапряжение может привести к резкой смене настроения.
Во время полового созревания (действие все тех же гормонов).
Отсутствие или недостаток полноценной сексуальной жизни .
Постоянные ссоры и стрессы в семье или на работе (а может быть одновременно на двух фронтах).
Злоупотребление алкоголем или наркотическими веществами.
Минимальная активная деятельность.

Почему во время месячных меняется настроение?

Настроение у женщин и девушек меняется еще до начала месячных, такое состояние называется ПМС. Связано это с гормональным дисбалансом.

Если в организме выделяется больше эстрогена, то женщина становится излишне агрессивной, а если больше прогестерона, то она чувствует сильную усталость, становится сонливой, вялой и подавленной.

Как гормоны влияют на настроение? Именно гормональный дисбаланс является часто причиной смены настроения.

У мужчин это происходит от нехватки тестостерона (основной мужской гормон), а у женщин от низкого содержания эстрогена и прогестерона.

Если имеются проблемы с щитовидной железой, которая вырабатывает йодсодержащие гормоны, то также могу возникнуть проблемы с настроением.

Почему плохое настроение при беременности на ранних сроках? Во время беременности в организме будущей матери происходят кардинальные изменения и частая смена настроение — одна из них.

Во всем виноваты уже ранее упомянутые гормоны. Их количество просто зашкаливает и плюс волнительное состояние и постоянный стресс от того, что женщина в скором времени станет мамой.

Часто может возникать , плаксивость, но резко на смену всему этому может прийти радость, веселье, повышенная активность.

Переменчивое настроение у детей: частая и беспричинная смена настроения у детей присуща любому возрасту ребенка. Но чаще всего они происходят в кризисные периоды.

Признаком чего может стать резкая смена настроения?

Чаще всего, частая и беспричинная смена настроения является симптомом . Люди, которые страдают от этого недуга, за короткий промежуток времени могут испытать на себе всю эмоциональную палитру. Это вредит психическому здоровью и не является нормой .

Главными симптомами являются неадекватность и непредсказуемость поведения. У человека могут возникать внезапные смены агрессии на подавленность, смех и радость меняется на унылость и плаксивость.

В таком случае, необходимо срочно обратиться за помощью к специалисту . Ведь это может привести к тому, что человек навредит себе или окружающим. Ведь постоянно пребывать в таком состоянии невозможно, это очень угнетает и утомляет.

Диагноз

Ученые утверждают, что частая смена настроения больше характерна для женского пола , чем для мужского.

Женщины более эмоциональны. Постоянная смена настроение может сигнализировать о наличии аффективных расстройств.

Частая и резкая перемена одного настроения на другое может означать наличие биполярного аффективного расстройства . БАР характеризуется тем, что человек все время пребывает в одной из двух фаз: маниакальной или депрессивной.

Во время первой фазы он чувствует прилив сил, у него возникает ощущение, что он может свернуть горы. Часто люди с манией зацикливаются на какой-то идее, они пребывают в хорошем расположении духа и все время улыбаются.

Но тут на смену приходит депрессивная фаза . Человек становится пассивны, его активность снижается до нуля, привычные и любимые вещи его больше не радуют.

Такие люди постоянно испытывают сонливость, раздражительность, плаксивость. У них даже может возникать нежелание жить.

Такое состояние нельзя игнорировать. Это не просто период и он не пройдет самостоятельно. В обязательном порядке нужно обратиться на помощью к специалисту.

Эмоциональная лабильность

Лабильность настроения — аномалия нервной системы, которая характеризуется нестабильным настроением, его резкими беспричинными перепадами.

Может возникнуть в любом возрасте.

Человек может остро реагировать как на положительные, так и на отрицательные возбудители. Одни переживания резко сменяются другими . Фон настроение у таких людей максимально неустойчивый.

Причины :

черепно-мозговые травмы;
проблемы с эндокринной системой;
опухоли головного мозга;
аффективные расстройства.

Признаки :

изменчивое настроение без видимых причин, или по незначительным причинам;
сильная впечатлительность, мнительность и ранимость;
человек пускается из крайности в крайности;
у него есть пагубные привычки (алкоголизм, наркомания, игромания);
эйфория изменяется подавленностью и наоборот.

Сильную эмоциональную лабильность можно устранить. Нужно обратиться за помощью к специалисту, который установит причины болезни, и назначит курс лечения .

Могут быть выписаны психотропные препараты ( , стабилизаторы), обязательным является посещение психотерапевта.

Стабилизаторы

Стабилизаторы настроения или нормотимики — это психотропные препараты, которые назначают психически больным людям для того, чтобы стабилизировать их настроение.

Чаще всего их принимают люди, которые больны биполярным аффективным расстройством, циклотимией, дистимией и т.д.

Они помогают тормозить быструю смену фаз болезней .

Также их принимают, чтобы смягчить «острые углы характера»: чрезмерную вспыльчивость, раздражительность, неумение вживаться в коллектив, импульсивность и прочее.

Не стоит принимать эти препараты самостоятельно. Нужно обязательно проконсультироваться с доктором, чтобы убедиться в наличии именно заболевания.

Ведь частая смена настроение или частая раздражительность могут быть лишь временными явлениями , для которых не нужно принимать психотропные препараты.

Лекарства , которые принимают для стабилизации настроения:

У многих людей иногда может резко меняться настроение. Но если это происходит систематически и довольно часто, то стоит обратить на это внимание .

Беспричинная смена настроения может здорово навредить человеку и его окружению. В таком случае нужно обратиться за квалифицированной психологической помощью.

Что делать при перепадах настроения? Узнайте из видео:

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Министерство здравоохранения Республики Беларусь

Витебский государственный медицинский университет

Кафедра общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК

на тему «Антидепрессанты и нормотимики»

Преподаватель Веригина А.С.

Исполнитель Середа К.В

Введение

4. Классификация нормотимиков

5. Показания к применения нормотимиков

Заключение

Литература

Введение

Антидепрессанты -- психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит.

Это так называемое тимолептическое действие (thymoleptica; др.-греч. ихмьт «душа, настроение» + лзрфйкьт «вбирающий, втягивающий») -- термин в 1958 году предложили П. Кильхольц (Paul Kielholz) и Р. Баттегаи (нем.)русск..

Многие антидепрессанты не вызывают улучшения настроения у человека, не страдающего депрессией.

Нормотимики - это группа препаратов, различающихся по механизму действия, общим для которых является их клинико-фармакологическая эффективность, заключающаяся в стабилизации настроения. Благодаря этому "выравниваются" колебания настроения у больных с маниакальными состояниями и депрессией. Они применяются как для лечения аффективных расстройств, так и для профилактики рецидивов и обострений ("поддерживающая", амбулаторная терапия) у больных шизофренией, маниакально-депрессивным психозом, личностными расстройствами и др.

Нормотимики также обладают способностью смягчать «острые углы характера», раздражительность, неуживчивость, вспыльчивость, импульсивность, дисфорию у больных с различными психическими расстройствами.

В качестве нормотимиков используются препараты лития, производные карбазепина (карбамазепин и окскарбазепин), вальпроаты, ламотриджин. Общим для этих препаратов является необходимость строгого медицинского контроля за состоянием пациента.В идеале необходимо регулярно контролировать концентрацию этих препаратов в крови. Резкое прекращение приема нормотимиков может привести к быстрому возобновлению аффективных колебаний. Учитывая это, отмену профилактической терапии проводят постепенно, в течение нескольких недель.

1. Схема действия антидепрессантов

Основное действие антидепрессантов заключается в том, что они блокируют распад моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина и др.) под действием моноаминоксидаз (МАО) или блокируют обратный нейрональный захват моноаминов. В соответствии с современными представлениями , одним из ведущих механизмов развития депрессии является недостаток моноаминов в синаптической щели -- в особенности серотонина и дофамина. При помощи антидепрессантов повышается концентрация этих медиаторов в синаптической щели, из-за этого их эффекты усиливаются.

Необходимо отметить наличие так называемого «антидепрессивного порога», который индивидуален для каждого больного. Ниже этого порога антидепрессивное действие отсутствует и проявляются лишь неспецифические эффекты, в частности побочные эффекты, седативные и стимулирующие свойства. Современные данные указывают на то, что для проявления антидепрессивного действия у препаратов, снижающих обратный захват моноамина, нужно снизить захват в 5--10 раз. Для проявления антидепрессивного эффекта препаратов, снижающих активность МАО, нужно снизить её примерно в 2 раза.

Однако современные исследования показывают, что существуют и другие механизмы действия антидепрессантов. Например, предполагают, что антидепрессанты снижают стрессовую гиперреактивность гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Некоторые из них могут являться антагонистами NMDA-рецепторов, уменьшая нежелательное при депрессии токсическое влияние глютамата. Есть данные о взаимодействии таких антидепрессантов, как пароксетин, венлафаксин и миртазапин, с опиоидными рецепторами, о чём говорит наличие у них антиноцицептивного эффекта и существенное его сдерживание при использовании в экспериментах налоксона -- антагониста опиоидных рецепторов. Современные исследования свидетельствуют о том, что некоторые антидепрессанты снижают концентрацию вещества Р в центральной нервной системе. Но на сегодняшний день важнейшим механизмом развития депрессии, на который влияют все антидепрессанты, считают недостаточную активность моноаминов.

2. Механизм действия нормотимитиков

Нормотимический эффект этой группы препаратов связывают с активацией ГАМК-ергической передачи. Высокие дозы карбамазепина и вальпроевой кислоты подобно солям лития снижают метаболизм ГАМК путём ингибирования ГАМК трансаминазы в гиппокампе, базальных ганглиях и коре головного мозга. Дофаминергическое действие связано отчасти с тем, что ГАМК -- пресинаптический модулятор дофаминергических нейронов. Нормотимики повышают активность холинергической системы. Некоторые препараты влияют на транспорт Na + через мембраны центральных нейронов. Центральное действие нормотимиков связано также с подавлением активации аденилатциклазы, влиянием на бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Подобным многообразием механизмов действия можно объяснить широкий спектр показаний к применению солей лития и противосудорожных препаратов с нормотимической активностью.

Нормотимические препараты вызывают отчётливый антиманиакальный эффект, антидепрессивное действие при лечебном и в меньшей степени при профилактическом применении выражено значительно слабее. По некоторым данным все они оказывают регулирующее влияние на биологические ритмы в целом, в том числе на циркадианный, что, в частности, проявляется нормализацией цикла сон-бодрствование при его нарушении.

антидепрессант нормотимик советский российский

3. Классификация антидепрессантов

Наиболее удобна для практического применения следующая классификация антидепрессантов:

1. Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов

o Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина (имизин, амитриптилин)

o Избирательного действия

§ Блокирующие нейрональный захват серотонина (флуоксетин)

§ Блокирующие нейрональный захват норадреналина (мапротилин)

2. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

o Неизбирательного действия, ингибируют МАО-A и МАО-B (ниаламид, трансамин)

o Избирательного действия, ингибируют МАО-A (моклобемид).

3. Агонисты рецепторов моноаминов

o Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты

o Специфические серотонинергические антидепрессанты

Существуют и другие классификации антидепрессантов. Например, в зависимости от клинического эффекта выделяют:

1. Антидепрессанты-седатики: тримипрамин, доксепин, амоксапин, амитриптилин, азафен, миансерин, миртазапин, тразодон, флувоксамин.

2. Антидепрессанты сбалансированного действия: мапротилин, тианептин, сертралин, пароксетин, пиразидол, кломипрамин, венлафаксин.

3. Антидепрессанты-стимуляторы: имипрамин, дезипрамин, нортриптилин, флуоксетин, моклобемид и другие ИМАО (за исключением пиразидола), адеметионин, ребоксетин.

Циталопрам некоторые авторы относят к антидепрессантам сбалансированного действия, отмечая наличие у него противотревожного эффекта, другие -- к антидепрессантам-стимуляторам. Единого мнения не существует и по поводу милнаципрана: хотя его порой относят к сбалансированным антидепрессантам, другие авторы отмечают преобладание в его действии психостимулирующего эффекта.

В отличие от собственно антидепрессивного (тимолептического) эффекта, седативный или психостимулирующий может развиваться в первые же дни терапии. Назначение антидепрессантов-седатиков целесообразно в случае преобладания в структуре депрессивного синдрома тревоги и ажитации, стимулирующего -- при заторможенности и апатии; препараты сбалансированного действия могут применяться в обоих случаях.Антидепрессанты, обладающие седативным действием, могут способствовать развитию психомоторной заторможенности (вялость, сонливость), снижению концентрации внимания. Антидепрессанты-стимуляторы могут приводить к обострению тревоги, в некоторых случаях -- к возникновению психопродуктивной симптоматики. Кроме того, стимулирующий эффект провоцирует усиление у пациентов суицидальных тенденций.

Некоторые препараты оказывают, помимо антидепрессивного, выраженный антиноцицептивный (противоболевой) эффект; выделяют и антидепрессанты с выраженным анксиолитическим (противотревожным) действием.

4. Классификация нормотимиков

В настоящее время к нормотимическим препаратам относят:

· соли лития (карбонат лития, пролонгированные препараты лития);

· противоэпилептические препараты;

· производные карбамазепина;

· производные вальпроевой кислоты;

· противоэпилептические препараты III поколения (ламотриджин);

· блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин, дилтиазем).

Как известно, лекарства первого поколения при длительном использовании могли стать причиной депрессии и вызывать значительные и тяжелые побочные действия. И очень тяжело остановить прием таких лекарств самостоятельно. Нормотимики нового поколения не вызывают привыкания и при необходимости их можно отменять на протяжении нескольких дней, а не недель, как это характерно для устаревших препаратов. Новые средства не приводят к развитию депрессивных состояний, а наоборот обладают антидепрессивным свойством. Лекарства, которые назначаются с профилактической целью, улучшают когнитивные состояния, способствуют восстановлению личности и препятствуют возникновению новых рецидивов.

5. Показания к применению антидепрессантов

Антидепрессанты -- это группа препаратов, применяемая для лечения депрессии. Однако антидепрессанты в клинической практике применяют и с целью коррекции других нарушений. Среди них панические состояния, обсессивно-компульсивные нарушения (применяются СИОЗС), энурез (применяются ТЦА в качестве дополнительной терапии), хронические болевые синдромы (применяются СИОЗС и ТЦА). Известны случаи эффективного использования антидепрессантов в качестве компонента вспомогательной терапии при лечении булимии, табакокурения, ранней эякуляции. Также антидепрессанты с успехом применяют при коррекции структуры сна.

6. Показания к применения нормотимиков

Профилактическую медикаментозную терапию следует начинать во время или сразу после окончания очередного шизоаффективного приступа или аффективной фазы на фоне поддерживающего лечения нейролептиками, антидепрессантами или транквилизаторами, которые постепенно отменяют по мере становления ремиссии. Показание к назначению нормотимических препаратов - наличие в течение последних двух лет как минимум двух обострений аффективной или аффективно-бредовой структуры в рамках следующих диагностических категорий МКБ-10:

· шизоаффективное расстройство (F25);

· биполярное аффективное расстройство (FЗО);

· рекуррентное депрессивное расстройство (FЗЗ);

· о хронические расстройства настроения;

· циклотимия (F4.0);

· дистимия (F34.1).

Алгоритмы выбора нормотимической терапии с учётом клинико-анамнестических факторов прогноза эффективности следующие.

1.Показано назначение карбамазепина:

· раннее начало заболевания;

· частые обострения (больше 4 раз в год);

· наличие «органически неполноценной почвы»: дистимия, дисфория;

· шизоаффективные расстройства;

· преобладание депрессий в любой форме;

· монополярные депрессии;

· гневливые мании;

· отсутствие витальных переживаний.

2.Показано назначение солей лития:

· наследственная отягощённость расстройствами аффективного спектра;

· малая выраженность негативной симптоматики;

· синтонная в преморбиде личность;

· отсутствие «органически неполноценной почвы»;

· классическое биполярное расстройство;

· гармоничная картина приступа;

· отсутствие инверсий фаз;

· суточная ритмика;

· наличие хороших ремиссий.

3. Показано назначение вальпроатов:

· биполярное расстройство;

· преобладание маниакальных эпизодов;

· хронические аффективные расстройства настроения;

· наличие «органически неполноценной почвы»;

· дисфорические проявления в эпизодах;

· инвертированный суточный ритм;

· резистентность к солям лития;

· резистентность к карбамазепинам.

Согласно стандартам, разработанным консенсусом экспертов (The Expert Consensus Guideline Series: Medication Treatment of Bipolar Disorder, 2000), лечение биполярного расстройства предусматривает:

· необходимость использования нормотимиков на всех этапах лечения;

· в качестве препаратов 1-й линии применение монотерапии литием или вальпроатами, при неэффективности монотерапии - использование комбинаций этих средств;

· в качестве препарата 2-й линии применение карбамазепина;

· при неэффективности нормотимиков 1-й и 2-й линий - использование других антиконвульсантов;

· при наличии в клинической картине слабовыраженных депрессивных состояний в качестве препаратов 1-й линии - назначение монотерапии ламотриджином или вальпроатами;

· при более выраженных депрессивных состояниях - применение сочетания «стандартного» антидепрессанта с литием или вальпроатами.

Антидепрессанты используют в течение 2-6 мес после наступления ремисси.

7. Противопоказания к антидепрессантам

Индивидуальная непереносимость, психомоторное возбуждение, судорожные припадки, острые случаи спутанности сознания, заболевания печени и почек в стадии декомпенсации, стойкая артериальная гипотензия, нарушения кровообращения, беременность, тиреотоксикоз.

Противопоказания к приёму ТЦА и гетероциклических антидепрессантов: острый и восстановительный период перенесенного инфаркта миокарда, декомпенсированные пороки сердца, нарушения проводимости сердечной мышцы, гипертоническая болезнь 3 степени, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет, маниакальная фаза.

Противопоказания к приёму избирательных ИМАО: грудное вскармливание, детский возраст, совместное применение с селегилином, феохромоцитома.

Противопоказания к приёму СИОЗС: психотическая депрессия, грудное вскармливание, отравление психотропными средствами, алкоголем.

8. Противопоказания к нормотимикам

Препараты солей лития противопоказаны при заболеваниях почек, сопровождающихся нарушением их функции и снижением клубочковой фильтрации. Лечение солями лития противопоказано при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях в стадии декомпенсации, при сердечных аритмиях и нарушении сердечной проводимости, при заболеваниях щитовидной железы. У лиц пожилого возраста, страдающих катарактой, литий может способствовать ускорению ее развития. С осторожностью следует назначать препараты лития больным с дегидратацией, связанной с повышенной потерей жидкости (повышенное потоотделение, прием диуретиков), при гипонатриемии любой этилогии, в том числе и у больных, находящихся на бессолевой диете. Беременность и кормление грудью являются противопоказанием для лечения препаратами лития.

Карбамазепин противопоказан при нарушении сердечной проводимости, поражении печени, почек, заболеваниях крови и костного мозга, водно-электролитных нарушениях, при глаукоме. С осторожностью следует назначать препарат при простатите, больным, склонным к аллергическим реакциям. Из-за сходства химического строения трициклических антидепрессантов (имипрамина) и карбамазепина при непереносимости трициклических антидепрессантов, токсико-аллергические реакции могут возникать и при лечении карбамазепином. Не рекомендуется назначать карбамазепин в период беременности и кормления грудью. Во время лечения карбамазепином необходимо систематически не реже 1 раза в мес следить за формулой крови.

Вальпроат натрия (депакин) противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, тяжелых заболеваниях печени и почек, протекающих с нарушением их функций, заболеваниях поджелудочной железы, геморрагическом диатезе, при беременности и кормлении грудью. С осторожностью следует применять препарат у больных с сердечно-сосудистой патологией.

Блокаторы кальциевых каналов - верапамил (изоптин), нифедипин (коринфар) противопоказаны при тяжелых формах сердечной недостаточности, выраженной тахикардии, слабости синусового узла и атриовентрикулярной блокаде, при артериальной гипотензии, при беременности и кормлении грудью и при повышенной чувствительности к препаратам.

В процессе длительной терапии нормотимиками необходим динамический контроль за соматическим состоянием больных. Следует не реже I раза в 2-3 мес, а в начале лечения и ежемесячно, проводить общий и биохимический анализ крови, анализ мочи, электрокардиографическое исследование.

9. Советские и российские антидепрессанты

Советская фармацевтика старалась не отставать от достижений зарубежных психофармакологов. После открытия ипрониазида и имипрамина в конце 1950-х годов во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте им. Серго Орджоникидзе (ВНИХФИ) начались работы по воспроизведению данных препаратов. Ипрониазид был воспроизведён в СССР под торговым названием «Ипразид» (в форме таблеток), а имипрамин под торговым названием «Имизин» (в формах раствора для инъекций и таблеток). Промышленный выпуск имизина был начат в 1964 году.

Незадолго до этого, в 1963 году, Фармакологический комитет СССР рекомендовал к применению в медицинской практике в качестве антидепрессанта препарат «Гемофирин», представляющий собой 0,2 % раствор гематопорфирина, получаемый из эритроцитов крови человека. Являясь биологическим катализатором, гемофирин оказался эффективным при астенических, астено-ипохондрических и астено-депрессивных состояниях различного генеза. Вместе с тем сравнительно небольшой срок годности готового препарата (1 год), а также достаточно быстрое появление синтетических антидепрессантов не позволили ему сыграть заметную роль в лечении депрессий. В 1980-х годах применение гемофирина прекратилось в связи с выявлением случаев заражения препаратов крови вирусом иммунодефицита человека.

Проводимые во ВНИХФИ систематические исследования психотропных веществ и работы по синтезу алкалоидов позволили советским учёным создать оригинальное лекарственное средство индопа, возбуждающее центральную нервную систему и применяемое при лечении депрессивных состояний, которое по своему классу относится к неизбирательным ингибиторам МАО. Индопан был разрешён к применению в медицинской практике и промышленному производству в СССР в 1964 году. Из-за серьёзных побочных психоделических и галлюциногенных эффектов индопан не получил широкого применения и в настоящее время не производится. С 1970 года в качестве антидепрессанта в СССР использовался нейролептик карбидин.

Заключение

Ранее для отнесения препарата к нормотимикам считалось обязательным наличие у препарата, наряду с профилактической нормотимической активностью, также выраженной «острой» антиманиакальной активности, способности купировать острые маниакальные фазы. Однако в настоящее время это требование считается нерелевантным для отнесения препарата к нормотимикам, поскольку появился как минимум один нормотимик, обладающий выраженной профилактической нормотимической активностью (особенно в отношении депрессивных фаз), но не обладающий или почти не обладающий антиманиакальной активностью -- ламотриджин (ламиктал).

Многие (но не все) нормотимики обладают также «острой» антидепрессивной активностью, то есть способностью купировать или смягчать острые депрессивные фазы. Наиболее выражена антидепрессивная активность у ламотриджина (ламиктала), препаратов лития, менее выражена у карбамазепина (финлепсин, тегретол), у атипичных антипсихотиков. Вальпроаты (депакин, конвулекс), судя по данным рандомизированных клинических испытаний, не обладают клинически значимой «острой» антидепрессивной активностью.

Некоторые нормотимические препараты обладают дополнительными ценными психотропными свойствами. Так, вальпроаты обладают, кроме нормотимической, также выраженной противотревожной и антипанической активностью, что позволяет применять их при паническом расстройстве, тревожных расстройствах, а также при наличии тревоги в структуре другого психического заболевания (депрессии, шизофрении и др.).

В целом антидепрессанты являются безопасными препаратами при назначении в терапевтических дозах, особенно в условиях стационара. Однако при амбулаторном лечении следует учитывать риск передозировки, в том числе и намеренной, в суицидальных целях (поскольку именно при депрессиях особенно велик риск самоубийства). В таблице приводятся данные об относительной безопасности для некоторых широко назначаемых антидепрессантов [ .

Безопасность антидепрессантов [по данным R. Priest, D. Baldwin, 1994]
Препараты	Число летальных исходов при передозировке (на 1 млн рецептов)	Степень опасности
Флуоксетин (прозак) Флувоксамин (феварин) Миансерин (англ.) русс. (леривон)		Относительно безопасные
Кломипрамин (анафранил) Мапротилин (людиомил) Тразодон (триттико)		Потенциально опасные
Имипрамин (мелипрамин) Фенелзин (англ.)русск.(нардил)
Амитриптилин Досулепин (англ.) русск.(дотиепин, протиаден)		Очень опасные

Литература

1. Бочанова Е.В. и др. Психосоматические заболевания: полный справочник / под ред. Ю.Ю. Елисеева. - М. : Эксмо, 2003. - 605

2. http://www.drpsy.ru/farmakoterapiya/normotimiki.html

3. http://www.smed.ru/guides/43384/

4. Машковский М. Д. Лекарственные средства. -- 15-е изд. -- М.: Новая Волна, 2005. -- С. 40--44, 109--111, 62, passim. -- 1200 с. -- ISBN 5-7864-0203-7

5. Фредерик К. Гудвин и Кай Редфилд Джеймисон. Manic-Depressive Illness.

6. Антидепрессанты // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. -- Справочник Машковского on-line

7. Кукес В. Г. Клиническая фармакология. -- 3-е. -- М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. -- 3500 экз. -- ISBN 5-9704-0287-7.

8. Смулевич А. Б. Антидепрессанты в общемедицинской практике // НЦПЗ РАМН Consilium Medicum. -- М.: Медиа Медика, 2002. -- Т. 4, № 5. Архивировано 21 января 2013 года.

9. Харкевич Д. А. Фармакология. -- 9-е. -- М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. -- ISBN 5-9704-0264-8

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

Моноаминергическая система и поведение. История открытия антидепрессантов. Трициклические антидепрессанты и другие препараты гетероциклической структуры. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Основные методы получения антидепрессантов.

курсовая работа , добавлен 02.03.2014

Классификация психотропных препаратов стимулирующего действия. Основные клинические эффекты психостимуляторов, показания для их применения. Характеристика, классификация и применение антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих и ноотропных препаратов.

презентация , добавлен 02.04.2015

Общая характеристика седативных препаратов, их классификация и механизм действия. Основные показания к применению, побочное действие и противопоказания. Производные бензодиазепина, препараты с антиневротическим действием, группа комбинированных средств.

презентация , добавлен 28.04.2012

Средства, стимулирующие функции спинного мозга. Основные представители ноотропов. Психофармакологическая "мишень" антидепрессантов нового поколения. Норадренергические специфические серотонинергические антидепрессанты. Средства для снижения массы тела.

презентация , добавлен 21.10.2013

Применение антидепрессантов при широком круге аффективных расстройств, наблюдающихся в общемедицинской сети - при нозогенных, невротических, реактивных, эндогенных депрессиях и дистимиях. Выбор препаратов в зависимости от типов и структуры депрессий.

презентация , добавлен 14.02.2017

Характеристика анксиолитиков, их классификация по химическому строению. Особенности механизма действия транквилизаторов, основные показания к их применению, побочные явления и противопоказания. Сравнительная характеристика медицинских препаратов.

презентация , добавлен 28.04.2012

Антиагреганты как лекарственные средства, уменьшающие тромбообразование, их классификация, механизм действия. Показания и противопоказания. Побочное действие препаратов данного ряда. Характеристика аспирина, клопидогрела, эптифибатида, курантила.

презентация , добавлен 01.02.2017

Создание первых современных психотропных препаратов. Краткая характеристика транквилизаторов, нейролептиков и антидепрессантов, наступление терапевтического эффекта, осложнения и их терапия. Побочные действия препаратов и методы сестринского ухода.

реферат , добавлен 18.10.2010

Принцип действия муколитиков - противокашлевых препаратов, предназначенных для лечения органов дыхания. Классификация лекарственных средств, используемых при кашле у детей. Показания к применению амбробене, лазолвана, бромгексина, ацетилцистеина.

презентация , добавлен 29.11.2013

Фармакологическое действие, спектр активности, показания и противопоказания к применению, побочные действия, способ применения и дозы пенициллиновых антибиотиков. Применение антибиотиков других групп, препаратов висмута, йода при лечении сифилиса.

– это группа препаратов, различающихся по механизму действия, общим для которых является их клинико-фармакологическая эффективность, заключающаяся в стабилизации настроения. Благодаря этому "выравниваются" колебания настроения у больных с маниакальными состояниями и депрессией. Они применяются как для лечения аффективных расстройств, так и для профилактики рецидивов и обострений ("поддерживающая", амбулаторная терапия) у больных шизофренией, маниакально-депрессивным психозом, личностными расстройствами и др.

В идеале необходимо регулярно контролировать концентрацию этих препаратов в крови. Резкое прекращение приема нормотимиков может привести к быстрому возобновлению аффективных колебаний. Учитывая это, отмену профилактической терапии проводят постепенно, в течение нескольких недель.

К препаратам нормотимического действия относят следующие:

· Соли лития (карбонат, глюконат, хлорид, цитрат, оксибат, пролонгированные препараты лития);

· Производные карбазепина (карбамазепин);

· Вальпроевую кислоту (натриевая, кальциевая, магниевая соли).

Механизм действия

Нормотимический эффект этой группы препаратов связывают с активацией ГАМК-ергической передачи. Высокие дозы карбамазепина и вальпроевой кислоты подобно солям лития снижают метаболизм ГАМК путём ингибирования ГАМК трансаминазы в гиппокампе, базальных ганглиях и коре головного мозга. Дофаминергическое действие связано отчасти с тем, что ГАМК - пресинаптический модулятор дофаминергических нейронов. Нормотимики повышают активность холинергической системы. Некоторые препараты влияют на транспорт Na + через мембраны центральных нейронов. Центральное действие нормотимиков связано также с подавлением активации аденилатциклазы, влиянием на бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Подобным многообразием механизмов действия можно объяснить широкий спектр показаний к применению солей лития и противосудорожных препаратов с нормотимической активностью.

Фармакокинетика

Независимо от пути введения соли лития в организме быстро диссоциируют и циркулируют в виде ионов. Ионы лития легко всасываются из ЖКТ, С тах в крови при пероральном приёме лития карбоната отмечают через 1-3 ч. Ионы лития не связываются с белками, быстро распределяются в тканях организма. Быстрее всего ионы лития проникают в почки, медленнее всего - в мозговую ткань. В СМЖ содержится в среднем в 2 раза меньше лития, чем в плазме крови. 95% дозы лития выводится почками. Хотя для полного выведения из организма необходимо 10-14 дней, половина дозы элиминируется через сутки. Выведение лития происходит пропорционально его концентрации в плазме крови, при этом ч/э части фильтруемых через клубочки ионов лития реабсорбируется вместе с ионами натрия и водой в проксимальных извитых канальцах. В дистальных извитых канальцах ионы лития практически не реабсорбируются. Поэтому почечный клиренс лития весьма постоянен и составляет около 1/5 части уровня его клубочковой фильтрации. При отрицательном балансе ионов натрия и воды увеличивается и реабсорбция лития. Кроме того, литий обладает собственным диуретическим (салуретическим) действием.

Карбамазепин медленно всасывается из ЖКТ, и пик его концентрации в крови отмечают только через 4-10 ч после приёма. Т |/2 карбамазепина колеблется от 36 до 15ч (после повторного приёма). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет около 25-60% содержания препарата в плазме крови.

Место в терапии

С профилактической целью применяют при фазнопротекающих аффективных нарушениях (психотических расстройствах настроения).

Побочные эффекты

Принято выделять побочные эффекты, возникающие в период адаптации к препарату и развивающиеся, как правило, в течение первого месяца лечения, и побочные явления, возникающие на поздних этапах терапии, т.е. при длительном профилактическом приёме. Ранние побочные явления обычно исчезают в процессе лечения, поэтому при их возникновении препарат не отменяют.

Лития карбона

Ранние: Жажда, частое мочеиспускание, тремор, тошнота, слабость, вялость, лёгкая заторможенность, снижение полового влечения, металлический привкус во рту, боли в животе, изжога, неустойчивый стул;

Поздние (отдалённые): Стойкий тремор, дизартрия, мышечная слабость, вялость, увеличение массы тела, явления несахарного мочеизнурения. Реже: отёки и симптомы почечной недостаточности, жалобы на снижение памяти и концентрации внимания, снижение полового влечения, диарея или запоры, снижение функций щитовидной железы (микседема), нарушения сердечного ритма, дерматит, обострения акне, псориаза, феномен «автоматизма существования», алопеция, множественный кариес, нейтрофилия, эритроцитоз.

Карбамазепин

Ранние: Сонливость, нарушение аккомодации глаз, заторможенность, атаксия, головокружение, тремор, снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, нарушения менструального цикла;

Поздние (отдалённые): Тошнота, сухость во рту, повышенное потоотделение, мышечные и головные боли, снижение половой функции, печёночные жалобы (аллергический гепатит), аллергический дерматит, повышенная чувствительность к ультрафиолетовому облучению, лейкопения;

Вальпроевая кислота

Ранние: Тошнота, изжога, горечь во рту, искажение вкуса, боли в животе, увеличение массы тела, тремор, алопеция, нарушения менструального цикла;

Поздние (отдалённые): Повышение активности печёночных ферментов, идиосинкразический гепатит, потеря аппетита, алопеция, боли в животе, тошнота, диарея, увеличение массы тела, тремор, панкреатит, тромбоцитопе-ния (увеличение времени свёртывания крови).

Некоторые из указанных ранних побочных явлений могут принимать затяжной характер. Отравление литием обычно наступает при его концентрации в плазме крови более 2,0 ммоль/л, хотя у некоторых пациентов симптомы интоксикации могут появиться и при более низких концентрациях лития.

Из более редких побочных эффектов следует отметить возможность развития при назначении карбамазепина лейкопении и аллергических кожных реакций, сопровождающихся мучительным зудом, а также тромбоцитопении, тремора и атаксии при использовании вальпроевой кислоты.

Взаимодействие

При необходимости все нормотимические препараты можно сочетать с другими психотропными средствами - нейролептиками, антидепрессантами или транквилизаторами. При этом в редких случаях могут возникать нежелательные лекарственные взаимодействия, чего можно избежать применением более низких доз нормотимиков.

Соли лития могут усиливать серотонинергическое действие антидепрессантов (особенно селективных) и вызывать характерные желудочно-кишечные и неврологические побочные явления.

Карбамазепин и вальпроевая кислота - сильнейшие индукторы активности печёночных ферментов, способные влиять на метаболизм многих ЛС, снижая их эффективность или повышая риск развития токсических явлений.

Необходимо исключить совместное применение ингибиторов МАО с карбамазепином или солей лития с диуретиками (кроме осмотических и ингибиторов карбоангидразы).

Блокаторы медленных кальциевых каналов на 30-50% могут увеличивать содержание карбамазепина в плазме крови. Практически такой же эффект оказывают антибиотики макролиды, изониазид.

Карбамазепин усиливает метаболизм глюкокортикоидов и поэтому может давать ложнополо-жительную реакцию на дексаметазоновый тест.

Карбамазепин снижает эффективность пероральных контрацептивов, уменьшает концентрацию в крови теофиллина, непрямых антикоагулянтов, противосудорожных препаратов (включая вальпроевую кислоту и фенитоин).

Карбамазепин усиливает метаболизм имипрамина. Вследствие лекарственного взаимодействия может увеличиваться риск развития токсических проявлений или непредвиденных парадоксальных реакций (например, при сочетании карбамазепина с флуоксетином или средствами для наркоза). Следует избегать сочетанного применения блокаторов кальциевых каналов с солями лития вследствие опасного усиления побочных эффектов (тошнота, атаксия, мышечные подёргивания и другие токсические явления). Кроме того, при совместном применении их с карбамазепином содержание последнего в плазме крови увеличивается, что может приводить к развитию токсических реакций.

Вальпроевая кислота вдвое увеличивает содержание свободной фракции диазепама и некоторых других бензодиазепинов в крови, но не влияет на метаболизм клоназепама.

Флуоксетин, хлорпромазин и особенно ацетилсалициловая кислота замедляют метаболизм вальпроевой кислоты и увеличивают содержание свободной фракции в крови.

Вальпроевая кислота может снижать метаболизм других противосудорожных препаратов (этосуксимида, фенитоина).

Литература

1. Бочанова Е.В. и др. Психосоматические заболевания: полный справочник / под ред. Ю.Ю. Елисеева. - М. : Эксмо, 2003. – 605

2. http://www.drpsy.ru/farmakoterapiya/normotimiki.html

Нормотимические препараты

Нормоти́мики , нормотимические средства , или стабилизаторы настроения (англ. mood stabilizers ) - группа психотропных препаратов , основным свойством которых является способность стабилизировать настроение у психически больных, прежде всего у больных аффективными расстройствами (биполярным аффективным расстройством , рекуррентной большой депрессией , дистимией , шизоаффективным расстройством и др.), профилактировать (полностью предотвращать) или смягчать и укорачивать рецидивы (фазы) аффективных расстройств, тормозить прогрессирование болезни и развитие «быстрого цикла». Нормотимики также обладают способностью смягчать «острые углы характера», раздражительность, неуживчивость, вспыльчивость, импульсивность, дисфорию у больных с различными психическими расстройствами.

Описание

Многие (но не все) нормотимики обладают также «острой» антидепрессивной активностью, то есть способностью купировать или смягчать острые депрессивные фазы. Наиболее выражена антидепрессивная активность у ламотриджина (ламиктала), препаратов лития , менее выражена у карбамазепина (финлепсин, тегретол), у атипичных антипсихотиков. Вальпроаты (депакин, конвулекс), судя по данным РКИ , не обладают клинически значимой «острой» антидепрессивной активностью.

Виды нормотимиков

Минеральные соли Противосудорожные препараты с нормотимической активностью Атипичные антипсихотики

Целью приема нормотимиков является стабилизация настроения.

Эти препараты нельзя назначать себе самостоятельно, иначе можно усугубить ситуацию. Важно узнать о механизме действия и побочных эффектах, прежде чем принимать их.

Механизм действия нормотимиков

Нормотимики относятся к группе психотропных препаратов.

На основе исследований выявлены следующие механизмы их воздействия:

снижение передачи нейронального сигнала;
подавление концентрации аденилатциклаза;
активация холинергической системы.

Таким образом нормотимики оказывают следующее воздействие на организм:

снижают раздражительность;
купируют импульсивность;
снижают вспыльчивость;
убирают чувство неприязни к окружающим;
нормализуют цикл сон-бодрствование.

Стабилизаторы настроения вызывают антиманиакальный эффект, оказывая регулирующее влияние на биологические ритмы.

Показания к применению и классификация

Общая цель нормотимических средств – нормализация настроения. Их активно используют в психиатрии и назначают с целью лечения аффективных расстройств.

Сюда относятся:

затяжная рекуррентная ;

Часто назначают нормотимики при психических расстройствах, если заболевание сопровождается вспыльчивостью, импульсивностью, раздражительностью и агрессией. Они способны сгладить подобные проявления.

Нормотимики классифицируют на следующие категории:

Препараты лития . Используются для терапии маниакальных состояний. Они нормализуют душевное равновесие и функцию натриевых каналов.
Производные Карбамазепина . Их применяют при обострении аффективных состояний чаще четырех раз в год, депрессии, маниях, шизофрении.
и лекарства на его основе . Изначально создавались для больных эпилепсией. Имеют побочные эффекты в виде аллергии, поражения нервной системы, кишечных расстройств.
Вальпроаты . Назначаются при биполярном расстройстве и хроническом снижении настроения. Препараты этой группы тормозят нейромедиаторы.

Иногда нормотимики прописывают и при нечастых рецидивах психозов.

Список препаратов

Через аптечную сеть реализуется множество нормотимиков, которые отличаются по главному действующему веществу. Рассмотрим некоторые препараты, список лучших из них представлен ниже.

Применяют для лечения эпилепсии различного генеза, в комплексной терапии маниакально-депрессивного состояния. Таблетки пьют от двух до трех раз в сутки во время или после приема пищи. В период терапии запрещены алкогольные напитки и рекомендована диета из-за риска увеличения массы тела.

Показания к применению Конвулекса: органические заболевания мозга, расстройства поведения, фебриальные судороги. Дозировка назначается индивидуально для каждого пациента. Обычно выписывают 10-15 мг на один килограмм веса в сутки с последующим увеличением. Частота приема – от двух до трех раз в день. Со стороны системы пищеварения возможны побочные явления в виде диареи, тошноты, запора.

Популярный препарат для лечения и профилактики биполярных расстройств создан на основе вальпроевой кислоты. Запрещено принимать его детям до шести лет. Средняя суточная доза для взрослого составляет 20 мг в сутки на килограмм массы тела.

Актинервал

Нормотимик применяют для профилактики приступов при синдроме алкогольной абстиненции и аффективных психозах. Частоту приема врач устанавливает индивидуально. Начальная доза для взрослых составляет от 100 до 400 мг.

Действующим веществом является карбамазепин. Зептол принимают по 200 мг дважды в сутки с постепенным увеличением дозировки. Длительность курса устанавливает лечащий доктор. Противопоказан детям до 5 лет.

Таблетки обладают антипсихотическим, противоэпилептическим и анальгезирующим действием. Применяется для купирования судорог различного происхождения, лечения психических расстройств, которые сопровождаются повышенной тревогой. Начальная и поддерживающая дозировка – от 200 до 400 мг в день.

Представляет собой антипсихотическое средство, которое рекомендовано при острых и хронических психозах, в том числе при шизофрении. Действующее вещество – кветиапин. Дозировка Сероквеля, как нормотимика, составляет 50 мг в сутки у взрослых и 25 мг для пожилых людей. После количество увеличивают по схеме. Точную дозировку рассчитывают, исходя из клинического эффекта и индивидуальной чувствительности пациента.

Некоторые из препаратов, входящих в этот список, без рецепта врача не отпускаются . Например, Сероквель, Конвулекс.

Тимоизолептики – нормотимики нового поколения. Они считаются более эффективными средствами. Тимоизолептики снижают риск ремиссии и дают положительный эффект за короткий срок. Они не вызывают привыкания и не приводят к развитию депрессии. К ним относятся:

Противопаркинсоническое средство способствует устранению двигательных нарушений. Начальная доза составляет от 0,5 до 1 мг в сутки. Со стороны ЦНС возможны побочные действия в виде головной боли, раздражительности.

Карбонат лития применяют при маниакальных эпизодах, гипомании, синдроме алкогольной зависимости и других проблемах с психикой. Не совместим препарат с этанолсодержащими напитками. В сочетании с нейролептиками и антидепрессантами может увеличиваться вес тела. Дозировку назначают, исходя из концентрации лития в крови. Обычно она составляет от 900 до 2400 мг в стуки. Дозу делят на 3-4 приема.

Противоэпилептическое средство Ламотриджин угнетает процессы высвобождения глутаминовой кислоты. Его назначают для лечения припадков при синдроме Леннокса-Гасто, в качестве профилактического препарата от депрессии, различных маний. Суточная дозировка составляет от 100 до 200 мг.

Побочные эффекты

Важно проводить лечение нормотимиками под наблюдением медиков и периодически проверять уровень вещества в кровяной жидкости.

Для этого ведут контроль над общим состоянием организма пациента и раз в четыре недели сдают кровь на биохимию, мочу на клинический анализ.

Если превысить дозировку препаратов, усугубится побочное действие стабилизаторов настроения.

При лечении солями лития могут возникать различные осложнения . Подобные эффекты проявляются в период адаптации к медикаменту и на последних этапах терапии.

В первые 1-2 недели пациента беспокоят следующие симптомы:

слабость в мышцах;
жажда;
тремор конечностей;
сонливость;
чувство тошноты;
редко рвота;
потеря аппетита.

Эти явления не требуют коррекции схемы терапии. Обычно суточную дозу делят на большее число приемов.

К поздним побочным эффектам относятся:

неврологические и соматические нарушения;
двигательная заторможенность;
снижение работоспособности.

С осторожностью надо принимать нормотимики людям, у которых имеются следующие патологии:

заболевания крови;
патологии костного мозга;
серьезные болезни почек и печени;
сбой сердечного ритма;
острый панкреатит;
аденома простаты;
пониженное давление.

Нельзя начинать прием лекарств беременным девушкам и кормящим матерям.

Благодаря нормотимическим препаратам можно безопасно и быстро возвратить пациента к нормальному образу жизни. Перед началом терапии следует проконсультироваться с невропатологом и психиатром, изучить противопоказания.