Антидепрессанты последнего поколения. Антидепрессанты: какие лучше? Отзывы врачей, цены. Препараты сиозс — как действуют, свойства, перечень средств Сиозс препараты

Тразодон (Trazodone , Trittico ) Является слабым, но высокоселективным блокатором транспортеров обратного захвата серотонина (индекс селективности ОЗС:ОЗН:ОЗД=52:1:1). В процессе метаболизма тразодона образуется активный метаболит т-хлорфенилпиперазин, который также, как исходное лекарственное средство является слабым, но селективным блокатором обратного захвата серотонина.

Тразодон способен также блокировать  1 -адренорецепторы и 5-НТ 2 -рецепторы. Для него характерно сочетание тимолептического эффекта с анксиолитическим действием.

Основными показаниями для применения тразодона и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина являются:

    лечение депрессий как астено-адинамического, так и ажитированного типа;

    лечение обсессивно-фобических расстройств (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в настоящее время рассматривают как средство выбора при данной группе патологии);

    лечение нейрогенной булимии (но не нервной анорексии!);

    лечение генерализованных панических состояний, социальных фобий (агорафобия и др.);

    лечение посттравматических стрессовых расстройств.

Лечение начинают с назначения тразодона в дозе 50 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают на 50 мг каждые 3-4 дня до оптимальной (обычно 300-500 мг/сут).

НЭ: Тразодон лишен способности блокировать М-холинорецепторы, поэтому при его применении не развивается атропиноподобный синдром. Он не вызывает повышения внутриглазного давления и острой задержки мочи у лиц с глаукомой и доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Прием тразодона не сопровождается тахикардией, что также связывают с его неспособностью блокировать М-холинорецепторы.

В отличие от неизбирательных блокаторов обратного захвата моноаминов для тразодона характерно крайне незначительное кардиотоксическое действие. Он не способен блокировать Na + -каналы миокарда и индуцировать аритмии.

Одним из характерных нежелательных эффектов ингибиторов обратного захвата серотонина является возникновение тошноты, рвоты, болей в животе (абдоминалгии), которые связывают с повышением концентрации серотонина и активацией 5-НТ 2 и 5-НТ 3 -рецепторов в синапсах нервных сплетений желудка, кишечника и моторных ядер блуждающего нерва.

Прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может сопровождаться развитием тремора, а в тяжелых случаях – судорожного синдрома.

За счет блокады  1 -адренорецепторов при приеме тразодона возможно возникновение тяжелых эпизодов ортостатической гипотензии, которые сопровождаются брадикардией.

Все селективные ингибиторы обратного захвата серотонина несовместимы с ингибиторами МАО. Их совместное применение может вызвать резкое возрастание концентрации серотонина в синапсах ЦНС и возникновение «серотонинового синдрома», который характеризуется четкой стадийностью развития:

    вначале появляются метеоризм, спастические боли в животе, тошнота, рвота, диарея, приапизм;

    затем подключаются неврологические симптомы: акатизия (двигательное беспокойство), дизартрия, неусидчивость, тремор и миоклонические судороги;

    возможно некоторое повышение артериального давления, но оно не носит столь значительного характера, как при гиперкатехоламиновом синдроме, вследствие сочетанного применения ингибиторов МАО и неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов;

    терминальная стадия напоминает злокачественный нейролептический синдром: резко повышается температура тела, возникает потливость, лицо маскообразное, сальное.

В целом серотониновый синдром может развиваться постепенно, в течение 2-3 суток и носит более доброкачественный характер, чем гиперкатехоламиновый синдром при сочетании ингибиторов МАО и трациклических антидепрессантов.

Иногда прием тразодона сопровождается развитием неадекватных, длительных и болезненных эрекций (приапизм), которые у части пациентов могут вызывать в последующем стойкую импотенцию. Считают, что данное действие тразодона связано с его способностью блокировать  1 -адренорецепторы пещеристых тел полового члена.

ФВ: таблетки продленного действия (ретард) по 150 мг.

Сертралин (Sertraline , Zoloft , Stimuloton ) МД: Также является селективным блокатором обратного захвата серотонина (индекс селективности ОЗС:ОЗН:ОЗД=1.400:1:17), сочетающим высокую силу и селективность блокирующего действия. В процессе биотрансформации образует активный метаболитN-десметилсертралин.

Для сертралина характерно психорегулирующее действие без выраженного (как у тразодона) анксиолитического эффекта.

Сертралин применяют по тем же показаниям, что и все антидепрессанты этой подгруппы. Лечение начинают с дозы 50 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу постепенно повышают на 50 мг каждую неделю до оптимальной (обычно 100-200 мг/сут).

Для сертралина характерен тот же спектр нежелательных эффектов, что и при использовании тразодона. Однако, он переносится значительно лучше, практически не вызывает приапизма. Наиболее часто сертралин вызывает тошноту, рвоту, нарушение сна (бессонницу).

ФВ: таблетки, покрытые оболочкой по 50 и 100 мг.

Ф
луоксетин (
Fluoxetine , Prozac , Deprenon , Fluoxycare , Framex ) МД: Является высокоактивным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина. Индекс селективности ОЗС:ОЗН:ОЗД=4.444:15:1. Несмотря на то, что флуоксетин по селективности превосходит сертралин, он уступает ему в активности (силе) почти в 3 раза.

Флуоксетин обладает наименьшей блокирующей активностью в отношении -адренорецепторов и М-холинорецепторов по сравнению с другими антидепрессантами этой группы и сопоставим с сертралином по способности блокировать Н 1 -гистаминовые рецепторы.

ФК: Флуоксетин представляет собой рацемическую смесь медленно элиминирующегося S-изомера и быстро элиминирующегосяR-изомера, поэтому после приема флуоксетина в организме преобладаетS-изомер. В процессе биотрансформации флуоксетина образуется активный метаболит – норфлуоксетин, обладающий еще более медленной элиминацией (t ½ =4-16 суток).

ФЭ: Флуоксетин оказывает тимоаналептическое действие в сочетании с ярким анксиолитическим эффектом. Это позволяет его использовать при тревожно-ажитированных формах и астенических вариантах депрессии.

Прием флуоксетина сопровождается ярким анорексигенным эффектом (за счет снижения потребности в пище). Иногда это свойство флуоксетина используют при лечении алиментарного ожирения.

Флуоксетин применяют по тем же показаниям, что и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Обычная доза составляет 20 мг/сут с постепенным повышением на 20 мг каждые 7-10 дней до оптимальной (обычно 20-60 мг/сут).

Нежелательные эффекты и переносимость флуоксетина аналогичны таковым у сертралина.

ФВ: капсулы по 20 мг.

Схема 16. Классификация антидепрессантов в зависимости от степени выраженности и соотношения способности блокировать обратный захват норадреналина и серотонина. Отдельно вынесены высокоселективные блокаторы (мапротилин, бупропион, тразодон, венлафаксин). Обратите внимание, что практически все избирательные блокаторы захвата серотонина обладают слабой блокирующей способностью.

Таблица 25. Сравнительная характеристика эффектов антидепрессантов

ПРЕПАРАТ

ЭФФЕКТЫ

СУТ. ДОЗЫ

тиморегулирующий

тимоаналептический

тимолептический

анксиолитический

ниаламид

пирлиндол

моклобемид

имипрамин

амитриптилин

амоксапин

мапротилин

венлафаксин

тразодон

сертралин

флуоксетин

ребоксетин

амфебутамон

миансерин

миртазапин

тианептин

Таблица 26. Выбор антидепрессантов при депрессивном синдроме (по И.П. Лапину с изм, 1966)

астено-депресивный

меланхоли­ческий

ипохондри­ческий

тревожно-депрессивный

ажитированный

ингибитор МАО

амитриптилин

имипрамин

амоксапин

мапротилин

венлафаксин

тразодон

сертралин

флуоксетин

ребоксетин

миансерин

миртазапин

тианептин

На сегодняшний день существует множество различных типов медикаментов, действие которых направлено на центральную нервную систему. При депрессивных или иных расстройствах личности широкое применение получили лекарственные средства, призванные избавить пациента от тоски, вялости, апатии, беспокойства и раздражительности, при этом улучшая его настроение.

Механизм действия большинства антидепрессантов связан с коррекцией уровня некоторых нейромедиаторов, в частности серотонина, дофамина и норадреналина. Согласно проведенным в первой половине XX века исследованиям именно изменение соотношения нейромедиаторов приводит к появлению симптомов клинической депрессии и иных психических заболеваний. Особая роль в возникновении и развитии заболеваний психики отводится дефициту серотонина в синапсах. Воздействуя на данное звено, становится возможным контролировать течение депрессивных расстройств.

Краткое описание фармакологической группы и классификация

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) действуют за счет поддержания длительной активности серотонинергической передачи с помощью предотвращения захвата нейромедиатора серотонина нервной тканью.

Накапливаясь в синаптической щели, серотонин дольше действует на специфические рецепторы, препятствуя истощению синаптической передачи.

Си́напс - особая структура, формирующаяся между двумя нейронами или между нейроном и эффекторной клеткой. Его функция – передача нервного импульса между двумя клетками

Главным преимуществом антидепрессантов данной группы является избирательное и направленное ингибирование исключительно серотонина, что позволяет предотвратить развитие большого количества побочных явлений на организм больного. Именно поэтому лекарственные препараты из группы СИОЗС являются одними из наиболее современных и клинически эффективных и относительно легко переносятся пациентами.

На сегодняшний день кроме препаратов из группы СИОЗС выделяют следующие антидепрессанты:

Группа

Механизм действия

Представители

Трициклические антидепрессанты (ТЦА)

Блокируют обратный захват некоторых нейромедиаторов пресинаптической мембраной


Амитриптилин, Имипрамин, Кломипрамин, Мапротилин, Миансерин, Тразодон

Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО)

Ингибируют моноаминоксидазу - фермент, содержащийся в нервных окончаниях. Тем самым биологически активные вещества препятствуют разрушению серотонина, дофамина, норадреналина, фенилэтиламина и других моноаминов данным ферментом


Моклобемид, Пирлиндол

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина

Избирательно препятствуют возникновению «дефицита» норадреналина в синапсах

Ребоксетин (препарат не выпускается в России)

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН)

Ингибируют захват как серотонина, так и норадреналина, не участвуя в изменении концентрации других нейромедиаторов

Милнаципран, Миртазапин, Венлафаксин

Антидепрессанты других групп

Обладают различными механизмами действия, в зависимости от конкретного препарата

Адеметионин, Тианептин и др.

Механизм действия и фармакологические свойства


Серотонин высвобождается из нервных окончаний в области ретикулярной формации, которая отвечает за бодрствование, и в области лимбической системы, регулирующей эмоционально-поведенческую сферу.

После того как серотонин покидает данные области, он переносится в синаптическую щель – особое пространство между пре- и постсинаптическими мембранами. Там нейромедиатор стремится присоединиться к специфическим рецепторам серотонина.

В результате цепи сложных физико-химических превращений серотонин возбуждает клеточные мембраны ретикулярной формации и лимбической системы, избирательно повышая их активность. Под действием особых ферментов происходит распад серотонина, после чего его составляющие пассивно захватываются теми же элементами, которые были ответственны за его выброс в самом начале вышеописанной цепи.


Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина воздействуют на его структуру, препятствуя его разрушению с последующим накоплением и продлением его эффекторных действий, возбуждающих нервную систему.

В результате увеличения активности данного нейромедиатора купируются патологические звенья развития депрессивных, тревожных, тревожно-депрессивных и других психических расстройств путем регулирования эмоционально-психической функции головного мозга.

Показания и противопоказания к применению

Основное показание для назначения и применения антидепрессантов независимо от их принадлежности - лечение и профилактика депрессии, в том числе при биполярном расстройстве личности.

Кроме этого, в практической деятельности врачей-психиатров антидепрессанты назначаются с целью коррекции других нарушений работы центральной нервной системы:

Инструкция по применению Подробное описание

Показания

  1. 1. Панические состояния.
  2. 2. Неврозы различного происхождения.
  3. 3. Обсессивно-компульсивные нарушения.
  4. 4. Энурез.
  5. 5. Хронические болевые синдромы.
  6. 6. Коррекция нарушений сна.

Известны случаи эффективного использования лекарственных средств из группы антидепрессантов для комплексной терапии табачной зависимости, нервной булимии, раннего семяизвержения. При депрессии легкой степени тяжести назначение СИОЗС не рекомендуется, поскольку нежелательные эффекты, связанные с приемом антидепрессантов, способны «перевесить» пользу от их применения. В качестве исключения рассматриваются клинические случаи, при которых иная терапия оказывается неэффективной, а также депрессия умеренной и тяжелой степеней тяжести. Прием препаратов данной группы не вызывает зависимости

Противопоказания

  1. 1. Индивидуальная непереносимость препаратов.
  2. 2. Алкогольная и наркотическая интоксикация.
  3. 3. Беременность и грудное вскармливание.
  4. 4. Тиреотоксикоз.
  5. 5. Стойкая артериальная гипотензия.
  6. 6. Назначение совместно с другими препаратами серотонинергического типа действия (нейролептики и транквилизаторы).
  7. 7. Наличие в анамнезе пациента приступов эпилепсии.
  8. 8. Почечная и печеночная недостаточность.
  9. 9. Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации (острый и восстановительный период инфаркта миокарда, декомпенсированные пороки сердца)

Побочные эффекты

Риск возникновения побочных эффектов и их тяжесть при приеме антидепрессантов из группы СИОЗС значительно ниже, чем при употреблении ТЦА. К побочным эффектам относят:

  1. 1. Диспепсические нарушения (тошнота, рвота, запоры).
  2. 2. Нарушения сна (бессонница или сонливость).
  3. 3. Возникновение тревожных состояний (мании, чувство тревожности), повышение нервной возбудимости.
  4. 4. Головная боль мигренеподобного характера.
  5. 5. Потеря остроты зрения.
  6. 6. Появление кожных высыпаний.
  7. 7. В случае назначения препаратов при депрессивно-маниакальном расстройстве личности возможна смена одной фазы на другую.
  8. 8. Явления паркинсонизма, тремор, снижение либидо, эректильная дисфункция.
  9. 9. СИОЗС-индуцированный апатический синдром – утрата мотивации с притуплением эмоций.
  10. 10. В случае применения антидепрессантов во время беременности существует угроза выкидыша и аномалий развития плода

Согласно зарубежным исследованиям, назначение СИОЗС в качестве основного препарата эффективно в лечении детских и юношеских депрессий благодаря отсутствию широкого спектра противопоказаний, "побочек" (побочных явлений) и нежелательных эффектов, как при назначении антидепрессантов трициклического ряда (ТЦА).

Возможность «предсказать» лечебный эффект препаратов позволяет наиболее корректно и с меньшим риском возникновения побочных явлений назначить лечение данной группе пациентов. СИОЗС предоставляют возможность купировать симптоматику заболевания, предотвратить период обострения и корректировать поведение больных, склонных к суициду, что является особенно актуальным моментом у пациентов с юношеской депрессией.

Кроме того, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина крайне эффективны в лечении послеродовой депрессии, положительно влияют на женщин с климактерическим синдромом, поскольку снижают тревожность и купируют тягостные мысли.

Перечень препаратов

Существует множество различных антидепрессантов из группы СИОЗС. В данной таблице представлен список наиболее популярных наименований:

Действующее вещество

Описание

Побочные действия

Изображение

Флуоксетин

Увеличивает серотонинергическое влияние по принципу обратной отрицательной связи. Практически не влияет на концентрацию дофамина и норадреналина. Быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 6-8 часов

  • Тошнота и рвота;
  • сонливость;
  • потеря аппетита;
  • снижение либидо

Флувоксамин

Является препаратом с анксиолитическим (устраняющим тревогу) эффектом. Биодоступность составляет порядка 53%. Спустя 3-4 часа после приема наблюдается максимальная концентрация препарата в крови. В печени метаболизируется до нурфлуоксетина – специфического активного вещества

  • Маниакальные состояния;
  • тахикардия;
  • артралгии (суставные боли);
  • ксеростомия (сухость в полости рта)

Сертралин

Является одним из наиболее сбалансированных препаратов данной группы. Применяется при наиболее тяжелых депрессивных состояниях. Терапевтический эффект наблюдается спустя 2-4 недели начала приема курса

  • Гиперкинезы;
  • отеки;
  • бронхоспазм

Назначается для профилактики депрессий и других невыраженных психических расстройств
  • Тошнота, рвота, запоры;
  • тахикардия, ощущение биения сердца, боль за грудиной;
  • звон в ушах;
  • головная боль

Пароксетин

В фармакологических свойствах Пароксетина наблюдается выраженность анксиолитического и седативного эффектов. Обладает высокой степенью всасываемости, достигая максимальной концентрации в крови спустя 5 часов после приема. Назначается при панических атаках и обсессивно-компульсивных расстройствах

  • Тошнота, рвота;
  • несовместимость с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО)
Применяется при умеренных депрессивных состояниях, поскольку не оказывает выраженного седативного и анксиолитического эффекта
  • Нарушение аппетита;
  • отеки;
  • усугубление имеющихся депрессивных состояний

Циталопрам

Совместно с серотониновыми рецепторами участвует в блокировке адренорецепторов, H1-гистаминорецепторов и М-холинорецепторов. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа после приема

  • Тремор пальцев рук;
  • мигрень;
  • ортостатическая гипотензия;
  • расстройства мочеиспускания

Тразодон

Кроме анксиолитического и седативного действия обладает ярко выраженным тимоаналептическим эффектом (повышает настроение). Максимальная концентрация препарата в крови пациента отмечается через час после приема. Используется для снижения чувства тревожности, гипотимий и других аналогичных состояний

  • Утомляемость;
  • слабость;
  • головная боль и головокружение;
  • повышение аппетита;
  • сухость и неприятный привкус в полости рта;
  • задержка и учащение мочеиспускания;
  • преждевременные менструации

Эсциталопрам

Назначается при психических заболеваниях легкой и умеренной степени тяжести. К особенностям лекарственного препарата следует отнести отсутствие влияния на гепатоциты – клетки печени, что позволяет применять его с другими лекарствами, не опасаясь гепатотоксического действия

  • Расстройства сна;
  • слабость, нарушение концентрации и работоспособности;
  • снижение аппетита

Общая схема терапии

Препараты из данной группы антидепрессантов применяются 1–2 раза в сутки в утренние часы до приема пищи. Ожидаемый терапевтический эффект наступает не сразу, а после 3–6 недель непрерывного приема СИОЗС.

Результатом терапии является купирование депрессивных проявлений, после чего медикаментозное лечение следует продолжить для профилактики возникновения рецидивов. При наличии противопоказаний, а также индивидуальной непереносимости, резистентности или иных обстоятельствах, не позволяющих назначать медикаменты из группы СИОЗС, лечащий врач выбирает аналогичные препараты другого типа.

Пациентам, проходящим медикаментозное лечение, следует учитывать вероятность развития синдрома отмены – комплекса негативных симптомов, развивающихся на фоне резкого прекращения приема препаратов:

  • снижение настроения;
  • слабость, снижение работоспособности, внимания и концентрации;
  • тошнота, рвота и диарея;
  • сильная головная боль;
  • сонливость;
  • нарушение координации движений;
  • гриппоподобный синдром и др.

Во избежание возникновения синдрома отмены под наблюдением лечащего врача следует постепенно снижать дозы принимаемых медикаментов вплоть до полного прекращения их приема. Обычно на это требуется 2–4 недели.

В связи с действующим законодательством Российской Федерации антидепрессанты являются рецептурными лекарственными средствами и не отпускаются в аптечных сетях без рецепта.

Препараты из группы СИОЗС широко используются в психиатрии ввиду отсутствия тяжелых побочных эффектов, а также «мягкости» и направленности действия.

В многочисленных исследованиях показано, что селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) равны по эффективности ТЦА, однако лучше переносятся пациентами. Наиболее частые побочные эффекты СИОЗС: тошнота, головная боль,

нервозность, нарушения сна и диарея, быстро преходящи.

Лучшая переносимость препаратов этой группы делает возможным их использование для лечения пожилых и соматически ослабленных пациентов. Кроме того, по сравнению с ТЦА, СИОЗС имеют более широкие границы безопасности в случае передозировок. К селективным ингибиторам реаптейка серотонина относятся такие препараты, как пароксетин, сертралин, флувоксамин, флуоксетин и циталопрам.

Флуоксетин (Fluoxetine). Син. Прозак, Флуксонил. Препарат полностью лишен антигистаминного, холинолитического и адренолитического эффектов. Препарат обладает отчетливым тимоаналептическим действием с преимущественно стимулирующим компонентом и особенно эффективен при обсессивно - фобической симптоматике. Применяется в основном

при депрессиях невротического уровня, в том числе соматизированных и дистимических нарушениях, и неглубоких эндогенных депрессиях с заторможенностью. По данным Мосолова (1995), при применении флуоксетина редукция симптоматики развивается достаточно гармонично, постепенно редуцируются апатический депрессивный аффект, сомато - вегетативные проявления, идеи малоценности и другие симптомы. В общемедицинской практике при нерезко выраженных тревожных депрессиях применение препарата в стандартной дозировке дает отчетливый транквилизирующий эффект. Флуоксетин показан также при обсессивно - фобических расстройствах, синдроме предменструального напряжения, личностной патологии, сопровождающейся чрезмерной раздражительностью и повышенной агрессивностью. Побочные эффекты при применении флуоксетина следующие: диспепсические расстройства, аллергические реакции, нарушения половой функции. Поскольку флуоксетин является достаточно мощным ингибитором активности ферментов цитохромов Р 450 IID6 и Р 450 ША4, он может увеличивать клиренс, период полувыведения и уровень содержания в крови всех метаболизирующихся через них лекарственных средств. Ввиду длительного периода полувыведения из организма препарат применяется с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени, почек, при беременности и в период лактации.

Дозы и применение. Препарат применяется 1 раз в день или 1 раз в 2-3 дня в средних дозах от 20 до 40 мг утром вместе с пищей. У пожилых больных препарат может приниматься в дозе 5-10 мг/сут. Клинический эффект развивается от конца 1 недели к 4 неделе терапии, а у некоторых больных через 8-12 недель терапии.

Выпускается в капсулах, содержащих 20 мг флуоксетина гидрохлорида (Прозак), или 10 и 20 мг флуоксетина.

Тразодон (Trazodone). Избирательный ингибитор обратного захвата серотонина; характеризуется умеренными антидепрессивным и транквилизирующим свойствами. Противопоказания: гиперчувствительность; беременность и грудное вскармливание. Побочные действия: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, снижение АД, тошнота, рвота, приапизм. Меры предосторожности. При эпилепсии, заболеваниях печени, почек, инфаркте миокарда препарат назначают с осторожностью и по строгим показаниям.

Недопустимо применение тразодона, как и других СИОЗС с ИМАО и некоторыми другими лекарствами (фуразолидон, прокарбазин, селегилин). Дозы и применение. Разовая доза 25-50 мг, средняя суточная доза 100-300 мг. Син. Азона. Табл. По 25, 50 и 100 мг. Триттико. Таблетки ретард по 75 и 150 мг.

Флувоксамин (Fluvoxamine). Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Оказывает антидепрессивное анксиолитическое и вегетостабилизирующее действие. Не оказывает холинолитического, антигистаминного и адренолитического действия. Не оказывает кардиотоксических и гипотензивных побочных эффектов. Показания: широкий круг депрессивных состояний, обсессивно - компульсивные расстройства. Дозы и применение. Средняя доза 100-200 мг 1 раз в сутки, максимальная доза 400 мг. Син. Феварин. Табл. По 50 и 100 мг.

Сертралин (Sertraline) Син. Золофт®, Стимулотон®. Является мощным селективным ингибитором реаптейка серотонина и не вызывает блокаду мускариновых, серотониновых, адренергических и ГАМК - ергических рецепторов. Основу профиля психотропной активности составляет отчетливое тимоаналептическое действие со слабым стимулирующим компонентом. По темпу редукции депрессивной симптоматики сертралин несколько уступает флуоксетину. Сертралин оказывает положительное действие на больных с тревожными депрессиями и при нарушениях сна. Препарат эффективен при соматизированных и атипичных депрессиях с явлениями булимиии и увеличением массы тела, при обсессивно - фобических расстройствах, у пожилых больных или при сопутствующей соматической патологии без снижения эффективной дозы - 50-200 мг/сут. Из побочных эффектов отмечаются сухость во рту, задержка эякуляции у мужчин, тремор и потливость. Меры предосторожности. Недопустимо применение сертралина с ингибиторами МАО, так как возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, психомоторное возбуждение, озноб, тремор, диарея). С момента прекращения терапии ИМАО до начала терапии сертралином должно пройти не менее 2 нед; после прекращения приема сертралина до начала терапии ИМАО - не менее 5 нед.

Препарат назначают с осторожностью при эпилепсии. Дозы и применение. Начальная доза при депрессии и обсессивно - компульсивном расстройстве составляет 50 мг/сут независимо от приема пищи и времени суток. При паническом и посттравматическом стрессовом расстройстве начальная доза может составлять 25 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена постепенно в течение нескольких недель до максимальной - 200 мг/сут. Выпускается в виде таблеток 50 и 100 мг № 28.

Пароксетин (Paroxetine) (син. Паксил, Пароксин) - является одним из самых мощных специфических блокаторов обратного захвата серотонина среди СИОЗС. Препарат оказывает тимоаналептическое, анксиолитическое и стимулирующее действие. В отличие от других СИОЗС, пароксетин может с успехом применяться не только при легких, но и при выраженных классических эндогенных депрессиях. Редукция симптоматики происходит с 1 недели лечения. В отличие от флуоксетина, пароксетин не вызывает гиперстимуляции, усиления ажитации или нарушения сна. Он показан при болевом синдроме у больных с диабетической нейропатией и безопасен для больных пожилого возраста. Дозы и применение. Применяемые дозы составляют 10-50 мг/сут. Оптимальной дозой является 20 мг препарата, принимаемого вместе с пищей 1 раз в сутки. Препарат не следует назначать при нарушениях функции печени и почек, в период беременности и лактации. Выпускается в таблетках по 20 мг № 30.

Циталопрам (Citalopram) - in vitro является «стандартом селективности» среди СИОЗС. Он не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, мускариновые и адренергические рецепторы. Этим обстоятельством в значительной степени объясняется отсутствие такого побочного действия, как кардиотоксичность, ортостатическая гипотензия, седативный эффект и сухость во рту. Ципрамил лишь в очень малой степени ингибирует цитохром P 450 IID6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Он не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, на гематологические показатели, на функцию печени и почек. Ципрамил не снижает интеллектуальные способности и психомоторные реакции. Поэтому ципрамил является препаратом выбора для лечения депрессий в общемедицинской практике. Он превосходит по скорости наступления эффекта типичные СИОЗС, не токсичен и не приводит к летальному исходу даже при значительной передозировке. Удобен в применении и может использоваться для профилактики депрессий. Дозы и применение. Ципрамил принимается 1 раз в сутки независимо от приема пищи, в любое время суток. Начальная доза 20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до 60 мг. В общемедицинской практике и пожилым пациентам назначается внутрь по 20-40 мг в сутки на один прием. Выпускается в таблетках по 20. № 14, 28, 56 и 40 мг № 28.

Эсциталопрам (Escitalopram) Син. Ципралекс® - S - энантиомер рацемического препарата циталопрама. Препарат представляет собой высокоселективный СИОЗС, действующий путем специфического конкурентного подавления мембранного транспортера серотонина. Исследования продемонстрировали эффективность эсциталопрама в дозе 10-20 мг/сут в лечении депрессии при более высокой эффективности и более ранней коррекции симптоматики по сравнению с циталопрамом. Эффективность эсциталопрама сравнима с эффективностью венлафаксина. Доказано, что эсциталопрам в дозе 10-20 мг/сут достоверно корригирует симптомы тревоги и депрессии у больных с тяжелым депрессивным расстройством, а также обуславливает более быстрое устранение тревожной симптоматики по сравнению с циталопрамом. Препарат также эффективен при панических атаках и генерализованном тревожном расстройстве. Неблагоприятные явления, которые могут возникать на первых неделях лечения, уменьшаются в процессе терапии. Противопоказания: беременность и кормление грудью. Выпускается в табл. 10 и 20 мг № 28.

В последнее время значительно возросло количество людей, страдающих депрессией. Этому во многом способствует бешеный ритм современной жизни, увеличившийся уровень стрессов. Добавляются к этому также экономические и социальные проблемы. Все это не может отразиться на психическом и душевном здоровье людей.

Люди чувствуют изменения в психике, когда те отражаются на их работоспособности и социальных отношениях. Они обращаются к врачу за советом, и нередко он ставит им диагноз – депрессия.

Прежде всего, нужно отметить, что не следует бояться этого диагноза. Болезнь не свидетельствует о том, что страдающий ей психически или умственно неполноценен. Она не влияет на когнитивные функции мозга, и в большинстве случаев ее возможно вылечить.

Однако депрессия – это не просто плохое настроение или грусть, которая может накатывать время от времени и на здоровых людей. При депрессии человек теряет всякий интерес к жизни, ощущает все время себя разбитым и усталым, не может принять ни одного решения.

Депрессия опасна тем, что она может влиять на весь организм, вызывая необратимые изменения в отдельных его органах. Кроме того, при депрессии портятся отношения с окружающими, становится невозможной работа, появляются мысли о самоубийстве, которые иногда могут и приводиться в исполнение.

Депрессия на самом деле не является следствием слабой воли человека, его недостаточных усилий по исправлению ситуации. В большинстве случаев она представляет собой биохимическую болезнь, обусловленную нарушением обмена веществ и уменьшением в мозгу количества некоторых гормонов, прежде всего, серотонина, норадреналина и эндорфина, выполняющих функции нейромедиаторов.

Поэтому, как правило, депрессию не всегда возможно вылечить немедикаментозными средствами. Хорошо известно, что при подавленном настроении человеку могут помочь смена обстановки, методы релаксации и аутотренинга, и т.д. но все эти способы требуют значительных усилий со стороны пациента, его воли, желания и энергии. А при депрессии их как раз-таки и нет. Получается замкнутый круг. И разорвать его без помощи препаратов, изменяющих биохимические процессы в мозгу, нередко бывает невозможно.

Классификация антидепрессантов по принципу действия на организм

Существует несколько вариантов классификации антидепрессантов. Одна из них основывается на том, какое именно клиническое воздействие препараты оказывают на нервную систему. Всего выделено три типа таких действий:

  • Седативное
  • Сбалансированное
  • Активирующее

Седативные антидепрессанты оказывают успокаивающее действие на психику, снимая тревогу и повышая при этом активность нервных процессов. Активирующие препараты хорошо борются с такими проявлениями депрессии, как апатия и заторможенность. Сбалансированные препараты обладают универсальным действием. Как правило, седативный или стимулирующий эффект препаратов начинает ощущаться уже с самого начала приема.

Классификация антидепрессантов по принципу биохимического действия

Эта классификация считается традиционной. Она основана на том, какие химические вещества включены в препарат, и как они воздействуют на биохимические процессы в нервной системе.

Трициклические антидепрессанты (ТЦА)

Большая и разнообразная по составу группа препаратов. ТЦА уже давно используются в практике лечения депрессий и имеют солидную доказательную базу. Эффективность некоторых препаратов группы позволяет считать их эталоном для антидепрессантов.

Трициклические препараты способны увеличивать активность нейромедиаторов – норадреналина и серотонина, тем самым уменьшая причины депрессии. Название группе дали биохимики. Оно связано с внешним видом молекул веществ этой группы, состоящей из трех соединенных вместе углеродных колец.

ТЦА – эффективные препараты, но имеют немало побочных эффектов. Они наблюдаются примерно у 30% пациентов.

К основным препаратам группы относятся:

  • Амитриптилин
  • Имипрамин
  • Мапротилин
  • Кломипрамин
  • Миансерин

Амитриптилин

Трициклический антидепрессант. Оказывает как антидепрессивное, так и легкое обезболивающее действие

Состав: 10 или 25 мг амитриптилина гидрохлорида

Лекарственная форма: драже или таблетки

Показания: депрессия, нарушения сна, нарушения поведения, смешанные эмоциональные расстройства, хронический болевой синдром, мигрень, энурез.

Побочные эффекты: возбуждение, галлюцинации, расстройства зрения, тахикардия, колебания давления, тахикардия, расстройства желудка

Противопоказания: инфаркт, индивидуальная непереносимость, лактация, интоксикация алкоголем и психотропными препаратами, нарушения проводимости сердечной мыщцы.

Применение: сразу после еды. Начальная доза – 25-50 мг на ночь. Постепенно суточная доза увеличивается до 200 мг за три приема.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО)

Это антидепрессанты первого поколения.

Моноаминоксидаза – фермент, осуществляющий разрушение различных гормонов, в том числе и нейромедиаторов. Ингибиторы МАО препятствуют этому процессу, благодаря чему количество нейромедиаторов в нервной системе увеличивается, что в свою очередь, ведет к активизации психических процессов.

Ингибиторы МАО – достаточно эффективные и дешевые антидепрессанты, но обладают большим количеством побочных эффектов. К ним относятся:

  • Гипотензия
  • Галлюцинации
  • Бессонница
  • Ажитация
  • Запоры
  • Головная боль
  • Головокружение
  • Сексуальная дисфункция
  • Нарушения зрения

При приеме некоторых препаратов также следует соблюдать специальную диету, чтобы избежать попадания в организм потенциально опасных ферментов, которые метаболизируются при помощи МАО.

Наиболее современные антидепрессанты этого класса обладают способностью ингибировать лишь одну из двух разновидностей фермента – МАО-А или МАО-Б. Такие антидепрессанты имеют меньшее число побочных эффектов и называются селективными ингибиторами. Неселективные ингибиторы в настоящий момент применяются редко. Их основным преимуществом является низкая цена.

Основные селективные ингибиторы МАО:

  • Моклобемид
  • Пирлиндол (пиразидол)
  • Бефол
  • Метралиндол
  • Гармалин
  • Селегилин
  • Разагилин

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Эти препараты относятся к третьему поколению антидепрессантов. Они сравнительно легко переносятся пациентами и имеют меньше противопоказаний и побочных эффектов по сравнению с ТЦА и ингибиторами МАО. Не столь опасна и их передозировка по сравнению с другими группами препаратов. Основное показание для лечения препаратами – большое депрессивное расстройство.

Принцип работы препаратов основан на том, что нейромедиатор-серотонин, использующийся для передачи импульсов между нейронами контактами, при воздействии СИОСЗ не возвращается обратно в клетку, передающую нервный импульс, а передается другой клетке. Таким образом, антидепрессанты типа СИОЗС увеличивают активность серотонина в нервной цепочке, что благотворно влияет на клетки мозга, затронутые депрессией.

Как правило, препараты данной группы особо эффективны при депрессиях сильной степени тяжести. При депрессивных расстройствах малой и средней степеней тяжести эффект препаратов не так заметен. Впрочем, ряд врачей придерживается и другого мнения, заключающегося в том, что при тяжелых формах депрессии предпочтительнее использовать проверенные ТЦА.

Терапевтический эффект СИОЗС проявляется далеко не сразу, обычно после 2-5 недель приема.

К классу относятся такие вещества, как:

  • Флуоксетин
  • Пароксетин
  • Циталопрам
  • Сертралин
  • Флувоксамин
  • Эсциталопрам

Флуоксетин

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает антидепрессивное действие, снимает чувство угнетенности

Форма выпуска: Таблетки по 10 мг

Показания: депрессия различного генеза, обсессивно-компульсивное расстройство, нервная булимия

Противопоказания: эпилепсия, склонность к судорогам, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, глаукома, аденома, склонность к суицидам, прием ингибиторов МАО

Побочные действия: гипергидроз, озноб, серотониновая интоксикация, расстройства желудка

Применение: вне зависимости от приема пищи. Обычная схема – один раз в день, утром, по 20 мг. Через три недели доза может быть увеличена вдвое.

Аналоги Флуоксетина: Депрекс, Продеп, Прозак

Другие типы препаратов

Существуют также другие группы препаратов, например, ингибиторы обратного захвата норадреналина, селективные ингибиторы обратного захвата норэпинефрина, норадренергические и специфические серотонинергические препараты, мелатонинергические антидепресанты. Среди подобных препаратов можно отметить Бупропион (Зибан), Мапротилин, Ребоксетин, Миртазапин, Тразадон, Агомелатин. Все это хорошие антидепрессанты, проверенные на практике средства.

Бупропион (Зибан)

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина. Антагонист никотиновых рецепторов, благодаря чему широко используется при терапии никотиновой зависимости.

Форма выпуска: Табетки 150 и 300 мг.

Показания: депрессия, социофобия, никотиновая зависимость, сезонные аффективные расстройства.

Противопоказания: аллергия на компоненты, возраст до 18 лет, одновременный прием с ингибиторами МАО, нервная анорексия, судорожные расстройства.

Побочные действия: крайне опасна передозировка средства, которая может вызвать эпилептические припадки (2% пациентов при дозе в 600 мг). Также наблюдаются крапивница, анорексия или отсутствие аппетита, тремор, тахикардия.

Применение: лекарство следует принимать один раз в сутки, утром. Типичная доза составляет 150 мг, максимальная суточная доза – 300 мг.

Антидепрессанты нового поколения

Это новые препараты, к которым в основном относятся антидепрессанты класса СИОЗС. Среди лекарств, синтезированных относительно недавно, хорошо показали себя препараты:

  • Сертралин
  • Флуоксетин
  • Флувоксамин
  • Миртазалин
  • Эсциталопрам

Разница между антидепрессантами и транквилизаторами

Многие полагают, что хорошим средством для борьбы с депрессией являются транквилизаторы. Но на самом деле, это не так, хотя транквилизаторы часто используются для лечения депрессий.

В чем же состоит разница между этими классами препаратов? Антидепрессанты – это препараты, которые оказывают, как правило, стимулирующее действие, нормализуют настроение и снимают проблемы психики, связанные с недостатком определенных нейромедиаторов. Данный класс препаратов действует в течение долгого времени, и не оказывает влияния на людей со здоровой нервной системой.

Транквилизаторы же, как правило, это средства быстрого действия. Они могут использоваться для борьбы с депрессией, но в основном, в качестве вспомогательных препаратов. Суть их воздействия на психику человека состоит не в коррекции его эмоционального фона в долгосрочный период, как у препаратов от депресии, а в подавлении проявлений негативных эмоций. Они могут использоваться как средства для уменьшения страха, тревоги, возбуждения, панических атак и т.д. Таким образом, это скорее противотревожные и успокаивающие средства, чем антидепрессанты. К тому же при курсовом лечении большинство транквилизаторов, особенно препараты диазепинового ряда, вызывают привыкание и зависимость.

Можно ли купить антидепрессанты без рецепта?

Согласно действующим в России правилам отпуска лекарственных средств, для получения в аптеках психотропных препаратов требуется назначение врача, то есть, рецепт. И антидепрессанты тут не являются исключением. Поэтому теоретически сильные антидепрессанты без рецептов купить нельзя. На практике, конечно, фармацевты, могут иногда закрывать глаза на правила в погоне за прибылью, но это явление нельзя считать само собой разумеющимся. И если вам выдадут лекарство без рецепта в одной аптеке, то это не значит, что и в другой будет такая же ситуация.

Можно купить без назначения врача лишь препараты для лечения легких депрессивных расстройств типа Афобазола, «дневные» транквилизаторы и препараты на растительной основе. Но в большинстве случаев их трудно отнести к настоящим антидепрессантам. Правильнее было бы отнести их к классу седативных препаратов.

Афобазол

Противотревожное, анксиолитическое и легкое антидепрессивное средство российского производства без побочных эффектов. Безрецептурный препарат.

Формы выпуска: Таблетки 5 и 10 мг

Показания: тревожные расстройства и состояния различного генеза, нарушения сна, нейроциркуляторная дистония, алкогольная абстиненция.

Побочные эффекты: побочные эффекты во время приема препарата встречаются крайне редко. Это могут быть аллергические реакции, расстройства работы желудочно-кишечного тракта, головные боли.

Применение: желательно принимать препарат после еды. Разовая доза составляет 10 мг, суточная – 30 мг. Курс лечения составляет 2-4 недели.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам таблеток, возраст до 18 лет, беременность и лактация

Чем опасно самостоятельное лечение депрессии

При лечении депрессии необходимо учитывать множество факторов. Это состояние здоровья пациента, физиологические параметры его организма, разновидность заболевания, другие принимаемее им препараты. Самостоятельно проанализировать все факторы и подобрать лекарство и его дозировку таким образом, чтобы оно было бы полезно и не принесло бы вреда, сможет далеко не всякий больной. Только специалисты – психотерапевты и невропатологи, обладающие большим практическим опытом, смогут решить эту задачу и сказать, какие лучше антидепрессанты использовать конкретному больному. Ведь одно и то же лекарство, употребляемое разными людьми, приведет в одном случае к полному излечению, в другом – не окажет никакого эффекта, в третьем – может даже усугубить ситуацию.

Практически все препараты от депрессии, даже самые легкие и безопасные, могут вызвать побочные эффекты. А сильных препаратов без побочных эффектов просто не существует. Особенно опасно длительное бесконтрольное применение препаратов или превышение дозировки. В таком случае может возникнуть интоксикация организма серотонином (серотониновый синдром), которая может привести к летальному исходу.

Как получить рецепт на препарат?

Если вы полагаете, что у вас депрессия, то рекомендуется обратиться к врачу-психотерапевту или невропатологу. Только он может тщательно изучить ваши симптомы и назначить подходящий в вашем случае препарат.

Растительные препараты от депрессии

Самые популярные на нынешний день растительные препараты для поднятия настроения содержат в себе экстракты мяты, ромашки, валерианы, пустырника. Но наибольшую эффективность при депрессии продемонстрировали препараты, содержащие зверобой.

Механизм терапевтического действия зверобоя пока точно не выяснен, но ученые полагают, что содержащийся в нем фермент гиперицин способен ускорять синтез норадреналина из дофамина. Также в зверобое содержатся и другие вещества, оказывающие благотворное влияние на нервную систему и другие системы организма – флавоноиды, танины, эфирные масла.

Препараты зверобоя – легкие антидепрессанты. Они помогут далеко не при всякой депрессии, особенно при ее тяжелых формах. Тем не менее, эффективность зверобоя при легких и средних депрессиях была доказана серьезными клиническими исследованиями, в которых он показал себя не хуже, а по некоторым параметрам даже лучше, чем популярные трициклические препараты от депресии и СИОЗС. К тому же препараты зверобоя имеют сравнительно небольшое количество побочных эффектов. Их можно принимать детям, начиная с 12 лет. Среди негативных эффектов приема препаратов зверобоя следует отметить явление фотосенсибилизации, заключающееся в том, что при воздействии на кожу солнечных лучей во время курса лечения препаратом на ней могут появляться высыпания и ожоги.

Лекарственные средства на основе зверобоя продаются без рецепта. Поэтому если вы ищете средства от депрессии, которые можно принимать без рецептов врачей, то этот класс препаратов может быть лучшим выбором.

Некоторые препараты на основе зверобоя:

  • Негрустин
  • Деприм
  • Гелариум Гиперикум
  • Нейроплант

Негрустин

Антидепрессивное и противотревожное средство на основе экстракта зверобоя

Форма выпуска: существует две формы выпуска – капсулы, содержащие 425 мг экстракта зверобоя и раствор для внутреннего приема, разлитый во флаконы 50 и 100 мл.

Показания: легкие и средние депрессии, депрессия ипохондрического типа, состояние тревоги, маниакально-депрессивные состояния, синдром хронической усталости.

Противопоказания: фотодерматит, эндогенная депрессия, беременность и лактация, одновременный прием ингибиторов МАО, циклоспорина, дигоксина и некоторых других препаратов.

Побочные эффекты: экзема, крапивница, усиление аллергических реакций, расстройства ЖКТ, головные боли, железодефицитная анемия.

Применение: три раза в день принимается по капсуле Негрустина или 1 мл раствора. Детям до 16 назначается 1-2 капсулы в день. Максимальная суточная доза составляет 6 капсул или 6 мл раствора.

Список популярных препаратов по алфавиту

Название Действующее вещество Тип Особые свойства
Амитриптилин ТЦА
Агомелатин мелатонинергический антидепрессант
Адеметионин легкий атипичный антидепрессант гепатопротектор
Адепресс Пароксетин
Азафен Пипофезин
Азилект Разагилин
Алевал Сертралин
Амизол Амитриптилин
Анафранил Кломипрамин
Асентра Сертралин
Аурорикс Моклобемид
Афобазол анксиолитический и противотревожный препарат может использоваться при легких депрессиях, безрецептурный
Бефол
Бупропион атипичный антидепрессант применяется при лечении никотиновой зависимости
Вальдоксан Агомелатин
Велбутрин Бупропион
Венфлаксин
Гербион Гиперикум гиперицин
Гептор Адеметионин
Гиперицин атипичный антидепрессант препарат растительного происхождения, безрецептурный
Депрекс Флуоксетин
Депрефолт сертралин
Деприм гиперицин
Доксепин ТЦА
Зибан Бупропион
Золофт сертралин
Иксел Милнаципран
Имипрамин ТЦА
Каликста Миртазапин
Кломипрамин ТЦА
Коаксил Тианептин
Ленуксин Эсциталопрам
Леривон Миансерин
Мапротилин тетрациклический антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина
Мелипрамин Имипрамин
Метралиндол обратимый селективный ингибитор МАО типа А
Миансан Миансерин
Миансерин ТЦА
Миасер Миансерин
Милнаципран селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина
Мирацитол Эсциталопрам
Миртазапин норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант препарат нового поколения
Моклобемид селективный ингибитор МАО типа А
Негрустин гиперицин
Нейроплант гиперицин
Ньювелонг Венфлаксин
Пароксетин СИОЗС
Паксил пароксетин
Пипофезин ТЦА
Пиразидол Пирлиндол
Пирлиндол обратимый селективный ингибитор МАО типа А
Плизил пароксетин
Продеп флуоксетин
Прозак флуоксетин
Разагилин
Ребоксетин селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина
Рексетин Пароксетин
Ремерон Миртазапин
Селегилин селективный ингибитор МАО типа В
Селектра Эсциталопрам
Серената Сертралин
Серлифт Сертралин
Сертралин СИОЗС препарат нового поколения
Сиозам Циталопрам
Стимулотон Сертралин
Тианептин атипичный ТЦА
Тразадон антагонист/ингибитор обратного захвата серотонина
Триттико Тразадон
Торин Сертралин
Феварин Флувоксамин
Флувоксамин СИОЗС препарат нового поколения
Флуоксетин СИОЗС
Ципралекс Эсциталопрам
Ципрамил Циталопрам
Циталон Циталопрам
Циталопрам СИОЗС
Эйсипи Эсциталопрам
Элицея Эсциталопрам
Эсциталопрам СИОЗС

Список антидепрессантов производства России и Украины:

Азафен МАКИЗ Фарма
Адепресс Верофарм
Амитриптилин АЛСИ Фарма, Московский Эндокрин Завод, Алвивлс, Верофарм
Афобазол Фармстандарт
Гептор Верофарм
Кломипрамин Вектор Фарм
Мелипрамин Эгис Рус
Миасер Фарма Старт
Иксел Сотекс
Пароксетин Березовский фармацевтический завод, Алвилс
Пиразидол Фармстандарт, Луганский ХФЗ
Сиозам ВероФарм
Стимулотон Эгис Рус
Торин Верофарм
Триттико Си Эс Си Лтд
Флуоксетин Вектор Медика, Медисорб, Производство Медикаментов, Валеант, Озон, Биоком, Российский кардиологический научно-производственный комплекс, Вектор Фарм
Циталопрам АЛСИ Фарма
Эйсипи ВероФарм
Эсциталопрам Березовский фармацевтический завод

Примерная цена препаратов

Название Цена, от
Адепресс 595 руб.
Азафен 25 руб.
Амитриптилин 25 руб.
Анафранил 331 руб.
Асентра 732 руб.
Афобазол 358 руб.
Вальдоксан 925 руб.
Гептор 979 руб.
Деприм 226 руб.
Золофт 489 руб.
Иксел 1623 руб.
Каликста 1102 руб.
Кломипрамин 224 руб.
Ленуксин 613 руб.
Леривон 1060 руб.
Мелипрамин 380 руб.
Миратазапин 619 руб.
Паксил 728 руб.
Пароксетин 347 руб.
Пиразидол 171 руб.
Плизил 397 руб.
Разагилин 5793 руб.
Рексетин 789 руб.
Ремерон 1364 руб.
Селектра 953 руб.
Серената 1127 руб.
Серлифт 572 руб.
Сиозам 364 руб.
Стимулотон 422 руб.
Торин 597 руб.
Триттико 666 руб.
Феварин 761 руб.
Флуоксетин 31 руб.
Ципрамил 1910 руб.
Ципралекс 1048 руб.
Циталопрам 386 руб.
Эйсипи 439 руб.
Элицея 597 руб.
Эсциталопрам 307 руб.

На сегодняшний день существует множество различных типов медикаментов, действие которых направлено на центральную нервную систему. При депрессивных или иных расстройствах личности широкое применение получили лекарственные средства, призванные избавить пациента от тоски, вялости, апатии, беспокойства и раздражительности, при этом улучшая его настроение.

Механизм действия большинства антидепрессантов связан с коррекцией уровня некоторых нейромедиаторов, в частности серотонина, дофамина и норадреналина. Согласно проведенным в первой половине XX века исследованиям именно изменение соотношения нейромедиаторов приводит к появлению симптомов клинической депрессии и иных психических заболеваний. Особая роль в возникновении и развитии заболеваний психики отводится дефициту серотонина в синапсах. Воздействуя на данное звено, становится возможным контролировать течение депрессивных расстройств.

Краткое описание фармакологической группы и классификация

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) действуют за счет поддержания длительной активности серотонинергической передачи с помощью предотвращения захвата нейромедиатора серотонина нервной тканью.

Накапливаясь в синаптической щели, серотонин дольше действует на специфические рецепторы, препятствуя истощению синаптической передачи.

Си́напс - особая структура, формирующаяся между двумя нейронами или между нейроном и эффекторной клеткой. Его функция – передача нервного импульса между двумя клетками

Главным преимуществом антидепрессантов данной группы является избирательное и направленное ингибирование исключительно серотонина, что позволяет предотвратить развитие большого количества побочных явлений на организм больного. Именно поэтому лекарственные препараты из группы СИОЗС являются одними из наиболее современных и клинически эффективных и относительно легко переносятся пациентами.

На сегодняшний день кроме препаратов из группы СИОЗС выделяют следующие антидепрессанты:

Группа

Механизм действия

Представители

Трициклические антидепрессанты (ТЦА)

Блокируют обратный захват некоторых нейромедиаторов пресинаптической мембраной


Амитриптилин, Имипрамин, Кломипрамин, Мапротилин, Миансерин, Тразодон

Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО)

Ингибируют моноаминоксидазу - фермент, содержащийся в нервных окончаниях. Тем самым биологически активные вещества препятствуют разрушению серотонина, дофамина, норадреналина, фенилэтиламина и других моноаминов данным ферментом


Моклобемид, Пирлиндол

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина

Избирательно препятствуют возникновению «дефицита» норадреналина в синапсах

Ребоксетин (препарат не выпускается в России)

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН)

Ингибируют захват как серотонина, так и норадреналина, не участвуя в изменении концентрации других нейромедиаторов

Милнаципран, Миртазапин, Венлафаксин

Антидепрессанты других групп

Обладают различными механизмами действия, в зависимости от конкретного препарата

Адеметионин, Тианептин и др.

Механизм действия и фармакологические свойства


Серотонин высвобождается из нервных окончаний в области ретикулярной формации, которая отвечает за бодрствование, и в области лимбической системы, регулирующей эмоционально-поведенческую сферу.

После того как серотонин покидает данные области, он переносится в синаптическую щель – особое пространство между пре- и постсинаптическими мембранами. Там нейромедиатор стремится присоединиться к специфическим рецепторам серотонина.

В результате цепи сложных физико-химических превращений серотонин возбуждает клеточные мембраны ретикулярной формации и лимбической системы, избирательно повышая их активность. Под действием особых ферментов происходит распад серотонина, после чего его составляющие пассивно захватываются теми же элементами, которые были ответственны за его выброс в самом начале вышеописанной цепи.


Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина воздействуют на его структуру, препятствуя его разрушению с последующим накоплением и продлением его эффекторных действий, возбуждающих нервную систему.

В результате увеличения активности данного нейромедиатора купируются патологические звенья развития депрессивных, тревожных, тревожно-депрессивных и других психических расстройств путем регулирования эмоционально-психической функции головного мозга.

Показания и противопоказания к применению

Основное показание для назначения и применения антидепрессантов независимо от их принадлежности - лечение и профилактика депрессии, в том числе при биполярном расстройстве личности.

Кроме этого, в практической деятельности врачей-психиатров антидепрессанты назначаются с целью коррекции других нарушений работы центральной нервной системы:

Инструкция по применению Подробное описание

Показания

  1. 1. Панические состояния.
  2. 2. Неврозы различного происхождения.
  3. 3. Обсессивно-компульсивные нарушения.
  4. 4. Энурез.
  5. 5. Хронические болевые синдромы.
  6. 6. Коррекция нарушений сна.

Известны случаи эффективного использования лекарственных средств из группы антидепрессантов для комплексной терапии табачной зависимости, нервной булимии, раннего семяизвержения. При депрессии легкой степени тяжести назначение СИОЗС не рекомендуется, поскольку нежелательные эффекты, связанные с приемом антидепрессантов, способны «перевесить» пользу от их применения. В качестве исключения рассматриваются клинические случаи, при которых иная терапия оказывается неэффективной, а также депрессия умеренной и тяжелой степеней тяжести. Прием препаратов данной группы не вызывает зависимости

Противопоказания

  1. 1. Индивидуальная непереносимость препаратов.
  2. 2. Алкогольная и наркотическая интоксикация.
  3. 3. Беременность и грудное вскармливание.
  4. 4. Тиреотоксикоз.
  5. 5. Стойкая артериальная гипотензия.
  6. 6. Назначение совместно с другими препаратами серотонинергического типа действия (нейролептики и транквилизаторы).
  7. 7. Наличие в анамнезе пациента приступов эпилепсии.
  8. 8. Почечная и печеночная недостаточность.
  9. 9. Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации (острый и восстановительный период инфаркта миокарда, декомпенсированные пороки сердца)

Побочные эффекты

Риск возникновения побочных эффектов и их тяжесть при приеме антидепрессантов из группы СИОЗС значительно ниже, чем при употреблении ТЦА. К побочным эффектам относят:

  1. 1. Диспепсические нарушения (тошнота, рвота, запоры).
  2. 2. Нарушения сна (бессонница или сонливость).
  3. 3. Возникновение тревожных состояний (мании, чувство тревожности), повышение нервной возбудимости.
  4. 4. Головная боль мигренеподобного характера.
  5. 5. Потеря остроты зрения.
  6. 6. Появление кожных высыпаний.
  7. 7. В случае назначения препаратов при депрессивно-маниакальном расстройстве личности возможна смена одной фазы на другую.
  8. 8. Явления паркинсонизма, тремор, снижение либидо, эректильная дисфункция.
  9. 9. СИОЗС-индуцированный апатический синдром – утрата мотивации с притуплением эмоций.
  10. 10. В случае применения антидепрессантов во время беременности существует угроза выкидыша и аномалий развития плода

Согласно зарубежным исследованиям, назначение СИОЗС в качестве основного препарата эффективно в лечении детских и юношеских депрессий благодаря отсутствию широкого спектра противопоказаний, "побочек" (побочных явлений) и нежелательных эффектов, как при назначении антидепрессантов трициклического ряда (ТЦА).

Возможность «предсказать» лечебный эффект препаратов позволяет наиболее корректно и с меньшим риском возникновения побочных явлений назначить лечение данной группе пациентов. СИОЗС предоставляют возможность купировать симптоматику заболевания, предотвратить период обострения и корректировать поведение больных, склонных к суициду, что является особенно актуальным моментом у пациентов с юношеской депрессией.

Кроме того, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина крайне эффективны в лечении послеродовой депрессии, положительно влияют на женщин с климактерическим синдромом, поскольку снижают тревожность и купируют тягостные мысли.

Перечень препаратов

Существует множество различных антидепрессантов из группы СИОЗС. В данной таблице представлен список наиболее популярных наименований:

Действующее вещество

Описание

Побочные действия

Изображение

Флуоксетин

Увеличивает серотонинергическое влияние по принципу обратной отрицательной связи. Практически не влияет на концентрацию дофамина и норадреналина. Быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 6-8 часов

  • Тошнота и рвота;
  • сонливость;
  • потеря аппетита;
  • снижение либидо

Флувоксамин

Является препаратом с анксиолитическим (устраняющим тревогу) эффектом. Биодоступность составляет порядка 53%. Спустя 3-4 часа после приема наблюдается максимальная концентрация препарата в крови. В печени метаболизируется до нурфлуоксетина – специфического активного вещества

  • Маниакальные состояния;
  • тахикардия;
  • артралгии (суставные боли);
  • ксеростомия (сухость в полости рта)

Сертралин

Является одним из наиболее сбалансированных препаратов данной группы. Применяется при наиболее тяжелых депрессивных состояниях. Терапевтический эффект наблюдается спустя 2-4 недели начала приема курса

  • Гиперкинезы;
  • отеки;
  • бронхоспазм

Назначается для профилактики депрессий и других невыраженных психических расстройств
  • Тошнота, рвота, запоры;
  • тахикардия, ощущение биения сердца, боль за грудиной;
  • звон в ушах;
  • головная боль

Пароксетин

В фармакологических свойствах Пароксетина наблюдается выраженность анксиолитического и седативного эффектов. Обладает высокой степенью всасываемости, достигая максимальной концентрации в крови спустя 5 часов после приема. Назначается при панических атаках и обсессивно-компульсивных расстройствах

  • Тошнота, рвота;
  • несовместимость с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО)
Применяется при умеренных депрессивных состояниях, поскольку не оказывает выраженного седативного и анксиолитического эффекта
  • Нарушение аппетита;
  • отеки;
  • усугубление имеющихся депрессивных состояний

Циталопрам

Совместно с серотониновыми рецепторами участвует в блокировке адренорецепторов, H1-гистаминорецепторов и М-холинорецепторов. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа после приема

  • Тремор пальцев рук;
  • мигрень;
  • ортостатическая гипотензия;
  • расстройства мочеиспускания

Тразодон

Кроме анксиолитического и седативного действия обладает ярко выраженным тимоаналептическим эффектом (повышает настроение). Максимальная концентрация препарата в крови пациента отмечается через час после приема. Используется для снижения чувства тревожности, гипотимий и других аналогичных состояний

  • Утомляемость;
  • слабость;
  • головная боль и головокружение;
  • повышение аппетита;
  • сухость и неприятный привкус в полости рта;
  • задержка и учащение мочеиспускания;
  • преждевременные менструации

Эсциталопрам

Назначается при психических заболеваниях легкой и умеренной степени тяжести. К особенностям лекарственного препарата следует отнести отсутствие влияния на гепатоциты – клетки печени, что позволяет применять его с другими лекарствами, не опасаясь гепатотоксического действия

  • Расстройства сна;
  • слабость, нарушение концентрации и работоспособности;
  • снижение аппетита

Общая схема терапии

Препараты из данной группы антидепрессантов применяются 1–2 раза в сутки в утренние часы до приема пищи. Ожидаемый терапевтический эффект наступает не сразу, а после 3–6 недель непрерывного приема СИОЗС.

Результатом терапии является купирование депрессивных проявлений, после чего медикаментозное лечение следует продолжить для профилактики возникновения рецидивов. При наличии противопоказаний, а также индивидуальной непереносимости, резистентности или иных обстоятельствах, не позволяющих назначать медикаменты из группы СИОЗС, лечащий врач выбирает аналогичные препараты другого типа.

Пациентам, проходящим медикаментозное лечение, следует учитывать вероятность развития синдрома отмены – комплекса негативных симптомов, развивающихся на фоне резкого прекращения приема препаратов:

  • снижение настроения;
  • слабость, снижение работоспособности, внимания и концентрации;
  • тошнота, рвота и диарея;
  • сильная головная боль;
  • сонливость;
  • нарушение координации движений;
  • гриппоподобный синдром и др.

Во избежание возникновения синдрома отмены под наблюдением лечащего врача следует постепенно снижать дозы принимаемых медикаментов вплоть до полного прекращения их приема. Обычно на это требуется 2–4 недели.

В связи с действующим законодательством Российской Федерации антидепрессанты являются рецептурными лекарственными средствами и не отпускаются в аптечных сетях без рецепта.

Препараты из группы СИОЗС широко используются в психиатрии ввиду отсутствия тяжелых побочных эффектов, а также «мягкости» и направленности действия.